Ang Curare ay ang tanging uri ng arrow poison. Ang pagtagos sa katawan ng isang hayop, ang lason ay nagiging sanhi ng pagwawalang-kilos ng mga kalamnan ng kalansay, at ang nilalang ay nawalan ng kakayahang lumipat (ang karne ng naturang mga hayop ay angkop para sa pagkain, dahil ang lason ay hindi gaanong nasisipsip sa digestive tract). Ang pinaka ginagamit ay tubocurarine chloride, ditilin, diplacin at iba pang mga gamot na nakalista sa ibaba. Ang mga gamot na tulad ng Curare ay naiiba sa mekanismo at tagal ng pagkilos.
Isang paglalakbay sa kasaysayan
Noong 1856, natukoy ng sikat na French physiologist na si Claude Bernard na hinaharangan ng lason ang paghahatid ng excitation mula sa motor nerves patungo sa skeletal muscles. Sa Russia, anuman si Claude Bernard, ang parehong mga resulta ay nakuha ng sikat na forensic chemist at pharmacologist na si E. V. Pelikan. Ang pangunahing resulta ng pagkilos ng kategoryang ito ng mga pharmacological na gamot ay ang pagpapahinga ng mga kalamnan ng kalansay. Para sa kadahilanang ito, tinawag silang mga relaxant ng kalamnan (mula sa Greek myos - relax, at lat.atio - pagbaba) ng peripheral na uri ng pagkakalantad. Dapat pansinin na maraming mga pharmaceutical substance ang may pag-aari upang mabawasan ang aktibidad ng mga istrukturang kalamnan, na may malaking impluwensya sacentral nervous system (central muscle relaxant), gaya ng mga tranquilizer.
Mekanismo sa paggawa
Ayon sa mekanismo ng pagkilos, ang mga gamot na parang curare ay dapat nahahati sa mga uri:
- Antidepolarizing (competitive) na uri ng impluwensya. Pinipigilan nila ang pagkilos ng mga n-cholinergic receptor ng mga kalamnan ng kalansay at pinipigilan ang kanilang paggulo sa pamamagitan ng acetylcholine, pinipigilan ang pagsisimula ng depolarization ng fiber ng kalamnan. Ang tubocurarine, diplacin, meliktin, atbp. ay agad na nagiging sanhi ng pagpapahinga ng mga fiber ng kalamnan.
- Depolarizing na uri ng epekto na nagpapagana sa depolarization ng cell membrane, ang pag-ikli ng mga fiber ng kalamnan.
- Isang kumplikadong uri ng pagkilos na nagbibigay ng mga resultang anti-depolarizing at depolarizing (dioxonium, atbp.). Ang mga muscle relaxant ay nag-a-activate ng muscle relaxation sa isang partikular na pagkakasunud-sunod: facial muscles, limb muscles, vocal cords, body, diaphragm at intercostal.
Pag-uuri
Sa tagal ng pagkakalantad, ang mga muscle relaxant ay dapat nahahati sa 3 kategorya:
- short-term exposure (5-10 min.) - dithylin;
- katamtamang tagal (20-40 min.) - tubocurarine chloride, diplacin, atbp.;
- prolonged exposure (60 min. at higit pa) - anatruxonium.
Ang mga gamot na parang lunas ay kinabibilangan ng mga gamot na nakalista sa ibaba.
Tubocurarine chloride
Ginagamit sa anesthesiology bilang muscle relaxant (isang substance na nagpapakalmamuscles), sa traumatology sa panahon ng reposition (kumbinasyon) ng mga fragment at pagbabawas ng mahihirap na dislokasyon, sa psychiatry para maiwasan ang mga pinsala sa panahon ng convulsive therapy sa mga pasyenteng may schizophrenia, atbp. Ang isang iniksyon ay ginagawang ugat.
Ang epekto ng sangkap ay nabuo sa paglipas ng panahon, bilang panuntunan, ang pagpapahinga ng kalamnan ay nangyayari pagkatapos ng 60-120 segundo, at ang maximum na epekto ay magsisimula pagkatapos ng 4 na minuto. Ang average na paghahatid para sa isang may sapat na gulang ay 20 mg, habang ang pagpapahinga ay tumatagal ng 20 minuto. Bilang panuntunan, para sa isang operasyon na tumatagal ng higit sa 2 oras, 45 mg ng substance ang ginagamit.
Ipakilala lamang ang tubocurarine chloride pagkatapos lumipat ang pasyente sa artipisyal na paghinga. Kung kinakailangan, matakpan ang epekto ng sangkap, 2.5 mg ng prozerin (isang antagonist ng mga gamot na tulad ng curare) ay ibinibigay pagkatapos ng advance na intravenous administration ng 1/2 mg ng atropine. Ang pagpapakilala ng sangkap ay mangangailangan ng mga pag-iingat, dahil maaari itong makapukaw ng paghinto sa paghinga. Kung kinakailangan, upang mabawasan ang mga epekto ng gamot, maglagay ng prozerin.
Contraindications:
- myasthenia gravis (muscular impotence);
- nagpapakitang karamdaman ng paggana ng sistema ng ihi at mga organo ng gastrointestinal tract;
- katandaan.
Diplacin
Mag-iniksyon sa ugat (dahan-dahan - mahigit 3 minuto) 150 mg ng diplacin (7 mililitro ng isang 2% na solusyon), isang average na 2 mg bawat kilo ng timbang ng katawan. Para sa isang aksyon na tumatagal ng dalawang oras o higit pa - 30 mililitro ng isang 2% na solusyon.
Kung kinakailangan, matakpan ang epekto ng substance, 2.5 mg ng prozerin (antidepolarizingcurare-like agent) pagkatapos ng paunang parenteral na pangangasiwa ng 1/2 mg ng atropine. Sa malalaking dosis, may bahagyang pagtaas sa presyon ng dugo.
Pipecuronium bromide
Dahil sa mapagkumpitensyang relasyon sa mga n-cholinergic receptor, hinaharangan nito ang paghahatid ng signal sa mga kalamnan. Ang mga acetylcholinesterase inhibitor ay itinuturing na mga antidote.
Hindi tulad ng depolarizing muscle relaxant (halimbawa, succinylcholine), hindi nag-a-activate ng muscle fasciculations. Hindi nagpapakita ng hormonal influence.
Kahit sa mga dosis na ilang beses na mas mataas kaysa sa epektibong dosis na kinakailangan para sa 90% na pagbaba sa contractility ng kalamnan, hindi ito nagpapakita ng ganglioblocking, m-anticholinergic at sympathomimetic effect.
Ayon sa mga pag-aaral, na may balanseng anesthesia, ang mga epektibong dosis ng pipecuronium bromide na kinakailangan para sa 50% at 90% na pagbawas sa contractility ng kalamnan ay 0.04 mg/kg, ayon sa pagkakabanggit.
Ang isang dosis na 0.04 mg/kg ay ginagarantiyahan ang 45 minutong pagpapahinga ng kalamnan sa panahon ng iba't ibang paggamot.
Ang pinakamataas na epekto ng pipecuronium bromide ay depende sa dami ng gamot na ibinibigay at magsisimula pagkatapos ng ilang minuto. Ang resulta ay bubuo nang mas mabilis na may mga bahagi na katumbas ng 0.7 mg / kg. Ang kasunod na pagtaas ng dosis ay magpapaikli sa oras na kailangan para makakuha ng resulta at makabuluhang mapataas ang epekto ng pipecuronium bromide.
Ditilin
Direktang iniksyon sa isang ugat. Sa panahon ng pamamaraan ng intubation (pagpasok ng tubo sa tracheapara sa pagpapatupad ng artipisyal na paghinga) at para sa ganap na asthenia ng kalamnan, ang isang medikal na paghahanda ay ibinibigay sa isang dosis na 2 mg / kg.
Para sa matagal na pagpapahinga ng kalamnan sa buong pamamaraan, posibleng magbigay ng medikal na ahente sa maliliit na bahagi ng 0.5-1.5 mg / kg. Mga pangalawang dosis ng dithylin function para sa mas mahabang panahon.
Ang Prozerin at iba pang elemento ng anticholinesterase ay hindi sa anumang paraan antagonist (mga elementong may kabaligtaran na epekto) kaugnay ng depolarizing effect ng dithylin; sa kabaligtaran, sa pamamagitan ng pagsugpo sa dynamism ng cholinesterase, pinahaba at pinapataas nila ang impluwensya nito.
Sa kaso ng mga komplikasyon dahil sa paggamit ng dithylin (pangmatagalang pagsugpo sa paghinga), ang isang aparato ay ginagamit para sa suporta, at kung kinakailangan, ang dugo ay isinasalin, na nagpapapasok ng cholinesterase sa katulad na paraan. Dapat itong isaalang-alang na sa malalaking bahagi, ang dithylin ay maaaring makapukaw ng pagbara kung, pagkatapos ng isang depolarizing effect, isang anti-depolarizing na resulta ay nabuo.
Para sa kadahilanang ito, kung pagkatapos ng panghuling iniksyon ng dithylin, ang relaxation ng kalamnan ay hindi mawawala sa loob ng mahabang panahon (sa loob ng kalahating oras) at ang paghinga ay hindi ganap na naipagpatuloy, ang intravenous prozerin o galantamine ay ibinibigay pagkatapos ng paunang pagpapakilala ng atropine 0.6 mililitro ng isang 0.1% na solusyon.
Ang listahan ng mga substance ay maaaring ipagpatuloy sa mahabang panahon. Ginagamit lamang ang mga ito sa isang espesyal na institusyon, sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng mga talagang kwalipikadong doktor, sa mga iniresetang dosis at sa suporta ng mga espesyal na kagamitan. Anumang paglihis mula sa pamantayanisang malubhang kahihinatnan na maaaring magdulot ng buhay ng tao.
