Ang pharmacological action ng medikal na paghahanda na "Allopurinol" ay upang bawasan ang antas ng acid saturation at pigilan ang pagtitiwalag at paglaki ng tinatawag na urates, dahil sa impluwensya sa mekanismo ng pagbuo ng uric acid sa katawan. Ayon sa mga tagubilin para sa paggamit ng "Allopurinol-EGIS" 100 at 300 mg, pati na rin ang iba pang mga tagagawa, ang mga pangunahing indikasyon para sa pagrereseta ng gamot ay kasama ang pag-iwas at therapeutic na paggamot ng gota (maliban sa panahon ng exacerbation at pamamaga), urolithiasis sa mga bato, oncotherapy sa panahon ng therapeutic fasting.
Lahat ng pharmacological analogues ng gamot sa itaas sa isang paraan o iba pa ay naglalaman ng chemical compound na allopurinol, ang pagkakaiba sa pagitan ng mga ito ay nakasalalay sa iba't ibang constituent na kasamang mga bahagi, na kung saan ay nakakaapekto sa epekto sa mga tuntunin ng isang mas puro o banayad na epekto sa katawan. Naturally, ang pagkakaiba sa mga bahagi ay direktang nakakaapekto sa presyo ng mga gamot.
Pharmacodynamics
"Allopurinol" at ang pangunahing metabolite nito na oxypurinol ay nakakagambala sa biosynthesis ng uric acid, may mga urostatic na katangian, na higit na nakabatay sa kakayahang sirain ang protina na xanthine oxidase, na humahantong sa pagbawas sa akumulasyon ng uric acid at nagtataguyod ng pagkatunaw ng urates.
Pharmacokinetics
Ang gamot ay nasisipsip sa itaas na esophagus sa maikling panahon. Pagkatapos ng panloob na paggamit, lumilitaw ang gamot sa plasma ng dugo pagkatapos ng kalahating oras hanggang isang oras. Ang bioavailability ng substance ay nasa hanay na 67-90%.
Maaabot ang peak saturation pagkalipas ng isang oras at kalahati. Ang gamot ay halos hindi pinagsama sa mga protina sa plasma. Ang halaga ng pagkakaiba nito ay nasa loob ng figure na 1.3 l/kg.
Ang ahente ay mabilis na nag-oxidize (kalahating buhay mula sa plasma ng dugo ay dalawang oras) sa pamamagitan ng xanthine oxidase at aldehyde oxidase sa oxypurinol, na itinuturing ding isang malakas na inhibitor ng xanthine oxidase, ngunit ang kalahating buhay ng metabolite ay maaaring tumagal. mula labintatlo hanggang tatlumpung oras. Dahil sa mahabang kalahating buhay, maaaring magkaroon ng unti-unting build-up sa simula ng lunas hanggang sa maabot ang equilibrium saturation. Sa mga pasyente na may mahusay na pag-andar ng bato, ang average na konsentrasyon ay lima hanggang sampung mg / l pagkatapos ng isang dosis. Ang "Allopurinol" ay pangunahing pinalabas ng mga bato, habang mas mababa sa 10% ng sangkap ay pinalabas sa hindi binagong anyo. Humigit-kumulang 20% ay excreted sa feces. Ang aktibong sangkap ay pinalabas sa ihi sa isang hindi binagong anyo pagkatapos ng tubular reabsorption.
Mga tagubilin para sa paggamitAng mga tablet na "Allopurinol" ("EGIS", "Teva", "Nycomed", atbp.), Ang mga pagsusuri kung saan ay positibo, ay nagsasabi na ang mga pathology ng bato ay humantong sa isang pagtaas sa kalahating buhay ng oxypurinol, para sa kadahilanang ito, ang mga pasyente na may kabiguan sa bato ay dapat sundin ang payo tungkol sa mga dosis.
Mga Indikasyon
Mga pagsusuri at tagubilin para sa paggamit ng "Allopurinol" sa mga tablet ay inirerekomenda ang pag-inom ng:
Mga pasyenteng higit sa 18 taong gulang. Paggamot ng ganap na lahat ng anyo ng hyperuricemia na hindi kinokontrol ng wastong nutrisyon, na may halaga ng uric acid sa hanay na limang daan at limampung micromol / l at higit pa; mga sakit na pinasigla ng pagtaas ng dami ng uric acid, sa partikular na gout, urate nephropathy at urate urolithiasis; pangalawang hyperuricemia ng iba't ibang pinagmulan; pangunahin at pangalawang hyperuricemia sa iba't ibang hemoblastoses
Mga bata at kabataan na tumitimbang ng higit sa 15 kilo. Pangalawang hyperuricemia ng iba't ibang pinagmulan; urate nephropathy, na lumitaw bilang isang resulta ng isang lunas para sa kanser sa dugo; Lesch-Nyhan disease at kakulangan ng adenine phosphoribosyl transferase
Mga bata at kabataan na tumitimbang ng higit sa 45 kilo. Pangalawang hyperuricemia ng iba't ibang pinagmulan; urate nephropathy, na lumitaw bilang isang resulta ng isang lunas para sa isang sakit sa dugo; congenital enzyme deficiency, lalo na ang Lesch-Nyhan dysgenitalism at kakulangan ng adenine phosphoribosyltransferase
Contraindications
Mataas na pagkamaramdamin sa "Allopurinol" o alinman sa mga sangkap ng gamot.
Malalang pathologies ng kidney function (creatinine clearance na mas mababa sa 2 ml/min) at atay.
Kung ang clearance ng creatinine ay mas mababa sa 20 ml/min, huwag gumamit ng 300 mg na tablet.
Paano gamitin?
Ang pang-araw-araw na bahagi ay tinutukoy nang paisa-isa kaugnay ng antas ng konsentrasyon ng uric acid. Upang mabawasan ang panganib ng mga pangalawang reaksyon, dapat simulan ang therapy sa 100 mg isang beses araw-araw at dagdagan lamang kung ang mga antas ng uric acid ay hindi sapat na nabawasan.
Sa mga tagubilin para sa paggamit para sa "Allopurinol" (300 mg) ang sumusunod na kurso ay ipinahiwatig:
- para sa banayad na kondisyon, 0.1 g hanggang 0.2 g bawat araw;
- para sa katamtamang malubhang kundisyon - mula 0.3 g hanggang 0.6 g bawat araw;
- para sa malalang kondisyon - mula 0.7 g hanggang 0.9 g bawat araw.
Kung ang pang-araw-araw na bahagi ay lumampas sa 300 mg, dapat itong hatiin sa ilang mga dosis (hindi hihigit sa 300 mg sa isang pagkakataon).
Kapag kinakalkula ang dosis ng isang sangkap sa bawat timbang ng katawan ng pasyente, gumamit ng mga dosis na 2-10 mg/kg.
Mga bata at tinedyer. Ang pang-araw-araw na bahagi ay 0.01 g/kg ng timbang ng katawan, nahahati sa tatlong dosis. Ang pinakamalaking pang-araw-araw na paghahatid ay 0.4 mg. Gumamit ng 0.1g tablet
Mature na edad. Dahil sa kakulangan ng espesyal na impormasyon tungkol sa paggamit ng gamot sa kategoryang ito ng mga pasyente, inirerekomenda na gamitin ang pinakamababang therapeutically reasoned doses. Dapat dalhin sapansin sa posibilidad ng patolohiya ng paggana ng bato sa mga matatandang pasyente.
Patolohiya ng mga bato. Dahil ang gamot at ang mga metabolite nito ay pinalabas ng mga bato, kung ang kanilang function ay pathological, malamang na mag-overdose kung ang bahagi ay hindi napili nang maayos.
Sa matinding sakit sa bato, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 0.1 g. Ang isang solong dosis na 0.1 g ay katanggap-tanggap na may pagitan ng higit sa isang araw (bawat dalawang araw).
Mga pasyenteng may patolohiya sa atay.
Ang mga pasyenteng may sakit sa atay ay dapat magreseta ng pinakamababang posibleng dosis. Ang pana-panahong pagsubaybay sa mga pagsusuri sa paggana ng atay ay inirerekomenda sa simula ng paggamot.
Hindi dapat inireseta ang mga tabletang 0.3 g sa mga pasyenteng ito dahil sa mataas na nilalaman ng elementong gumagana.
Dapat inumin ang mga tabletas pagkatapos kumain, nang hindi nginunguya, kasama ng maraming tubig.
Ang tagal ng kurso ng paggamot ay depende sa kurso ng sakit. Upang maiwasan ang pagbuo ng oxalate at urate na mga bato at sa pangunahing hyperuricemia at gout, ang pangmatagalang therapy ay dapat gamitin sa karamihan ng mga kaso. Para sa pangalawang hyperuricemia, inirerekomenda ang maikling kurso depende sa pagtaas ng antas ng uric acid.
Sobrang dosis
Pagkatapos na uminom ng isang dosis ng dalawampung gramo, minsan ay naobserbahan ang mga senyales tulad ng pagsusuka, pagduduwal, pagtatae at pagkahilo. Sa ibang mga kaso, ang isang serving ng 22.5 g ay hindi nagdulot ng hindi kanais-nais na mga resulta. Pagkatapospang-matagalang paggamit ng 0.2-0.4 g bawat araw, ang mga pasyente na may kapansanan sa bato function na inilarawan malubhang mga palatandaan ng pagkalasing (dermatological reaksyon, lagnat, hepatitis, eosinophilia at komplikasyon ng bato pagkabigo). Sa kaso ng isang labis na dosis, ang dynamics ng xanthine oxidase ay makabuluhang pinigilan, ngunit sa kaso lamang ng kumplikadong paggamit ng 6-mercaptopurine at azathioprine, ang epekto ng sangkap ay sinamahan ng mga makabuluhang komplikasyon.
Ayon sa mga tagubilin para sa paggamit, kung pinaghihinalaang overdose, ang pasyente ay dapat gastric lavage, magdulot ng pagduduwal, o gumamit ng activated charcoal at sodium phosphate.
Mga masamang reaksyon
Sa mga tagubilin para sa paggamit ng Allopurinol, ang mga side effect ay ang mga sumusunod.
Sa simula ng therapy, maaaring mangyari ang agarang pag-atake ng gout.
Ang mga menor de edad na reaksyon ay mas karaniwan sa pagkakaroon ng renal at/o hepatic insufficiency o kapag pinagsama sa ampicillin o amoxicillin.
Dermatology: Stevens-Johnson syndrome, nakakalason na epidermal necrolysis; alopecia, furunculosis, angioedema, depigmentation ng buhok. Ang pinakakaraniwang mga reaksiyong dermatological (humigit-kumulang 4%) ay nangyayari sa anumang panahon ng therapy at maaaring ipahayag bilang isang pantal. Kung mangyari ang mga reaksyong ito, ang gamot ay dapat na ihinto kaagad. Kahit na bumaba ang mga sintomas, maaari kang magreseta ng gamot sa mababang dosis (halimbawa, 50 mg bawat araw). Kung kinakailangan, itoang dosis ay maaaring tumaas sa paglipas ng panahon. Kung sakaling magkaroon ng pangalawang pagpapakita ng dermatological rash, dapat na ihinto ang substance, dahil maaaring mangyari ang matinding hypersensitivity phenomena.
Sistema ng immune: mga delayed-type na hypersensitivity na reaksyon na sinamahan ng lagnat, dermatological rashes at iba pang mga pathologies na negatibong nakakaapekto sa kalusugan (reversible increase sa transaminases at alkaline phosphatase); cholangitis at xanthine na mga bato; anaphylactic shock.
Atay: Mga abnormalidad sa paggana ng atay mula sa asymptomatic na paglaki ng mga pagsusuri sa paggana ng atay hanggang sa hepatitis (kabilang ang kamatayan sa atay at granulomatous hepatitis).
Digestive tract: pagsusuka, pagduduwal, pagtatae; hematemesis, steatorrhea, stomatitis.
Dugo: Ang malubhang patolohiya sa utak ng buto ay napakabihirang, lalo na sa mga pasyenteng may kakulangan sa bato; napakabihirang may mga pagbabago sa mga bilang ng dugo, totoong erythrocyte aplasia.
Nervous system: ataxia, peripheral disease, gustatory disturbance, coma, migraine, neuropathy, torpor, pagkahilo, lethargy, pamamanhid.
Cardiovascular system: bradycardia, arterial hypertension.
Pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot
Ang "Allopurinol" ay inaantala ang pag-alis ng probenecid. Nababawasan ang bisa ng gamot kapag gumagamit ng mga substance na maaaring mag-alis ng uric acid.
Ang sabay-sabay na paggamit ng "Allopurinol" at "Captopril" ay maaaring tumaas ang panganib ng mga reaksiyong dermatological, lalo na sa talamak.sakit sa bato.
Maaaring tumaas ang epekto ng anticoagulants (coumarin), dahil dito kailangan ang mas madalas na pagsubaybay sa pamumuo ng dugo, pati na rin ang pagbawas sa dosis ng mga coumarin derivatives.
Sa patolohiya ng kidney function, lalo na sa pinagsamang paggamit ng mga gamot, ang hypoglycemic effect ng chlorpropamide ay maaaring pahabain, na nangangailangan ng pagbawas ng dosis.
Sa makabuluhang bahagi, pinipigilan ng gamot ang metabolismo ng theophylline, sa kadahilanang ito, sa simula ng Allopurinol therapy o sa pagtaas ng dosis nito, dapat na subaybayan ang mga antas ng theophylline sa plasma.
Kapag gumagamit ng mga gamot na may cytostatics, ang isang pagbabago sa komposisyon ng dugo ay nangyayari nang mas madalas kaysa sa isang solong administrasyon ng mga aktibong sangkap. Para sa kadahilanang ito, ang mga bilang ng dugo ay dapat na subaybayan sa maikling pagitan.
Sa kumplikadong paggamit ng gamot na may vidarabine, limampung porsyento ng panghuling plasma ay pinahaba, bilang isang resulta, ang naturang kumbinasyon ay dapat gamitin nang may pag-iingat upang maiwasan ang pagtaas ng kalubhaan ng mga pangalawang reaksyon. Kapag gumagamit ng isang panggamot na sangkap, ang konsentrasyon ng cyclosporine sa plasma ay maaaring tumaas - isang pagtaas sa kalubhaan ng pangalawang reaksyon sa cyclosporine ay katanggap-tanggap.
Ang gamot ay nagtataguyod ng akumulasyon ng bakal sa mga selula ng atay. Dapat bawasan ang iron supplementation.
Ang "Allopurinol" ay maaaring humantong sa pagtaas ng kalubhaan ng mga menor de edad na reaksyon ng mga solong parmasyutiko, lalo na kapag ginamit nang sabay-sabay sa pagbabanta ng captoprilang paglitaw ng mga reaksiyong dermatological ay maaaring tumaas, lalo na sa permanenteng pagkabigo sa bato.
Analogues
Ang mga analogue ng gamot ay hindi gaanong epektibo kaysa sa lunas mismo. Ang presyo ng naturang mga gamot ay medyo abot-kayang. Kabilang sa mga pinaka-karaniwang ginagamit na analogues ng Allopurinol, ang mga tagubilin para sa paggamit at mga pagsusuri kung saan ay katulad ng inilarawan na gamot, maaari kang huminto sa Purinol, Sanfipurol, Zilorik.
Purinol
Ginawa sa mga tablet, kinokontrol ang pagpapalitan ng uric acid. Ang pangunahing indikasyon para sa paggamit ay gout o gouty arthritis. Habang kinukuha ang gamot na ito, ang isang exacerbation ng nagpapasiklab na proseso at ang paglusaw ng mga bato sa pantog na may karagdagang exit ay posible. Samakatuwid, sa panahon ng therapy na may Purinol, inirerekumenda ang maraming pag-inom ng tubig.
Allopurinol-EGIS
Ang pinakaepektibong gamot sa mga tuntunin ng pagbabawas ng dami ng uric acid sa mga katulad na diagnostic indications ay, ayon sa mga tagubilin para sa paggamit, "Allopurinol-EGIS". Sa mga pagsusuri, ang parehong mga pasyente at doktor ay nagpapatunay na ang gamot ay medyo agresibo at maaaring makapukaw ng isang paglala ng gota, kaya inirerekomenda ang Colchicine para sa mga matatanda at mga pasyente na may patolohiya sa bato. Inirereseta rin ito para sa paggamot ng gout at bato sa bato.
Allopurinol Nycomed
Ginamit bilang gamot na pumipigilang pagbuo at paglaki ng mga bato sa urea at pinabilis ang kanilang paglabas sa ihi. Ang isang katangian ng gamot na ito ay ang mabilis (isa o dalawang oras) na pagsipsip at kumpletong pagsipsip mula sa gastrointestinal tract.
Allopurinol Teva
Inirerekomenda para sa gout, oncopathology, at, mahalaga, para sa regulasyon ng purine metabolism sa mga bata. Ang gamot ay medyo puro, kaya pinapayagan itong hatiin ang tablet sa ilang bahagi.
Zilorik
Isang gamot na ang pharmacological action ay upang bawasan ang kabuuang antas ng urate sa katawan at pigilan ang pagdeposito nito sa mga organo. Ang gamot, dahil sa mga kasamang bahagi nito, ay halos hindi nagdudulot ng mga side effect, ngunit hindi inireseta para sa indibidwal na hindi pagpaparaan.
Sanfipurol
Isang gamot na kumokontrol sa metabolic process ng uric acid. Ginagamit ito bilang isang analogue para sa gota, bato sa bato, nephropathy, leukemia. Sa panahon ng therapy na may Sanfipurol, inirerekomendang uminom ng hanggang dalawang litro ng likido bawat araw.
Therapy sa paggamit ng "Allopurinol" at ang mga analogue nito ay nagsisimula, bilang panuntunan, na may maliit na pang-araw-araw na dosis at kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas. Dapat tandaan na ang appointment at dosis ng mga gamot sa itaas ay ginawa ng eksklusibo ng dumadating na manggagamot.
So, tinatalakay ng artikulomga tagubilin para sa paggamit ng "Allopurinol" 100 at 300 mg.
