Ang Valproic acid (sodium valproate) ay kabilang sa medyo bagong grupo ng mga anticonvulsant na naiiba sa dating ginamit na mga antiepileptic na gamot sa kemikal na istraktura at sa prinsipyo ng pagkilos.
Paglalarawan ng sangkap
Ang kemikal na ito ay na-synthesize noong 1882 bilang isang analog ng valeric acid ni Dr. W. Barton. Binubuo ito ng 2 propyl group. Sa loob ng maraming dekada, ang valproic acid ay ginamit lamang sa laboratoryo bilang isang inert solvent para sa iba't ibang mga organic compound. Ang mga anticonvulsant na katangian nito ay natuklasan ng napakalaking suwerte.
Valproic acid ay malinaw at likido sa temperatura ng kuwarto. Gayunpaman, nagagawa nitong makipag-ugnayan sa isang base, tulad ng sodium o magnesium hydroxide, upang bumuo ng asin ng valproate, na isang solidong substansiya. Ang sangkap na ito, sa katunayan, ay 2-propylvaleric acid at ang sodium s alt nito. Hindi tulad ng iba pang mga antiepileptic na gamot, ito ay isang nitrogen-free compound. Ang mekanismo ng pagkilos ng acid na ito at nitoAng mga asin ay nauugnay sa isang partikular na epekto sa metabolismo ng gamma-aminobutyric acid, na isang inhibitor ng transferase enzyme.
Ang mga gamot na naglalaman ng valproic acid ay nagpapababa ng excitatory at convulsive na tugon ng mga motor area ng utak. Ito ay dahil sa ang katunayan na ang sangkap na ito ay nagdaragdag ng nilalaman ng gamma-aminobutyric acid sa mga istruktura ng nervous system. Ang valproic acid, ang mga pagsusuri na nagpapahiwatig ng pagiging epektibo nito sa paggamot ng mga kondisyon ng anticonvulsant, ay kabilang sa pangkat ng mga derivatives ng fatty acid.
Mga katangian ng valproic acid, mga analogue nito
Ang Valproic acid, ang mga tagubilin kung saan inilalarawan ang mga kumplikadong epekto nito sa mga tao, ay makukuha sa ilalim ng iba't ibang pangalan. Ang pinakasikat na gamot na kinabibilangan ng sangkap na ito ay Depakin, Konvuleks, Konvulsofin, Orfilin, Deprakin, Epilim, Everiden, Enkorat, Apilepsin, Valparin XP", "Dipromal". Sa mga natapos na form ng dosis, maaari itong nasa anyo ng isang acid o ang sodium s alt nito, na tinatawag na sodium valproate. Ang aktibidad ng gamot ay hindi bumababa mula dito. Ang Valproic acid, ang mga analogue na nakalista sa itaas, ay iniinom kaagad pagkatapos kumain. Ang lahat ng mga paghahanda na naglalaman nito ay mabilis na hinihigop. Pagkatapos ng 2 oras, lumilitaw ang acid na ito sa plasma ng dugo. Ito ay mahusay na tumagos sa pamamagitan ng mga hadlang ng tissue. Ang mga natitirang bakas ng sangkap na ito ay tinutukoy sa cerebrospinal fluid at sa maramiiba pang panloob na kapaligiran ng katawan. Ito ay matatagpuan din sa amniotic fluid (amniotic fluid) sa mga buntis na kababaihan.
Prinsipyo ng operasyon
Paano gumagana ang valproic acid? Ang mga tagubilin para sa gamot na ito ay hindi nagbibigay ng eksaktong sagot sa tanong kung ano ang mekanismo ng therapeutic effect nito. Ito ay dahil sa ang katunayan na ang mga eksperto ay hindi pa ganap na pinag-aralan ang epekto nito sa pagbabago ng mga katangian ng mga channel ng sodium. Kasabay nito, ang valproic acid ay kasama sa listahan ng mga gamot na mahalaga at mahalaga para sa mga tao.
Aksyon sa isang tao
Ang Valproic acid ay hindi lamang ginagamit para sa epilepsy. Ang mga tagubilin para sa paggamit ng gamot na ito ay nagpapahiwatig na ito ay hindi lamang isang anticonvulsant effect. Pinapabuti nito ang mood gayundin ang mental state ng isang tao. Sinasabi ng mga eksperto na ang acid na ito ay may tranquilizing component. Hindi tulad ng ibang mga gamot ng ganitong uri, binabawasan nito ang estado ng takot nang walang myoleraxant o sedative effect. Ito ay dahil sa pagkilos nito sa mga postsynaptic membrane. Kasabay nito, ang mga proseso ng paghahatid ng mga nerve impulses ay pinipigilan.
Sa maliliit na anyo ng epilepsy, kadalasan ang mga ito ay limitado sa pag-inom ng isang valproic acid o mga analogue nito. Sa mas malalang kaso, ang gamot na ito ay pinagsama sa iba pang mga antiepileptic na gamot.
Valproic acid para sa epilepsy
Ang gamot na ito ay ginagamit sa iba't ibang anyo ng epilepsy. Sa kasong ito, ang pagtanggap nito ay batay sa itinatag na doktorscheme. Ang Valproic acid, ang mga tagubilin para sa paggamit na nagpapahiwatig ng pagiging epektibo nito sa iba't ibang anyo ng sakit na ito, ay ginagamit sa ilang mga kaso sa iba't ibang mga dosis. Madalas din itong inireseta para sa mga focal seizure.
Paggamit ng gamot
Valproic acid, ang mga tagubilin kung saan nangangailangan ng reseta ng gamot ng dumadating na manggagamot at mahigpit na pagsunod sa regimen ng therapy, ay ginagamit sa mga ganitong kaso:
• pag-iwas sa iba't ibang komplikasyon ng epilepsy;
• convulsive na kondisyon na nangyayari sa ilang partikular na sakit ng central nervous system;
• Pagkakaroon ng nervous tic;
• manic-depressive disorder na hindi tumutugon sa mga lithium na gamot;
• nakakakumbinsi na kondisyon na nangyayari sa pagkabata.
Valproic acid at mga paghahandang naglalaman nito ay dapat lamang inumin sa ilalim ng pangangasiwa ng dumadating na manggagamot. Pagkatapos lamang isagawa ang lahat ng kinakailangang pag-aaral at pagtatasa sa kondisyon ng pasyente, makakapili ang espesyalista ng ligtas at epektibong dosis ng gamot na ito.
Form ng isyu
Valproic acid, na iba ang release form, ay nakabalot ng iba't ibang manufacturer sa sumusunod na anyo:
• Mga tablet, pinahiran, natutunaw sa bituka. Naglalaman ang mga ito ng 150, 200, 300, 500 mg ng valproic acid (sodium valproate).
• Capsules 150, 300 mg.
• Isang gamot (syrup) na naglalaman ng 50 o 300 ml ng panggamot na substance sa 1 ml.
Pagiging tugma sa ibagamot
Ang Valproic acid ay maaaring mapahusay ang epekto ng iba pang anticonvulsant at antieleptics, neuroleptics, antipsychotics, antidepressants, at alkohol. Huwag uminom ng alak habang umiinom ng gamot na ito. Ang Valproic acid, mga analogue ng gamot na ito, salicylic acid at anticoagulants ay may epekto sa pagbabawal sa pagsasama-sama ng platelet (kumbinasyon). Kapag natutunaw, ang gamot na ito ay mabilis na nasisipsip sa daluyan ng dugo. Kasabay nito, ang paggamit ng valproic acid kasabay ng anumang pagkain ay medyo nakakabawas sa bisa nito.
Mga side effect
Ang gamot na ito kung minsan ay nagdudulot ng mga side effect sa anyo ng pagduduwal, pagsusuka, pagkawala ng gana, bigat at pananakit ng tiyan, pagtatae. Upang maalis ang mga kondisyong ito, ginagamit ang mga enveloping o antispasmodic agent. Ang valproic acid ay maaaring maging sanhi ng pangkalahatang depresyon at pagkapagod, kaya bihira itong inireseta sa mga taong nakikibahagi sa mabigat na pisikal at mental na trabaho. Ang pag-inom ng gamot na ito kung minsan ay humahantong sa mga sakit sa nervous system, na nagpapakita bilang panginginig ng mga limbs, dobleng imahe at visual disturbances, antok, sakit ng ulo, pagkahilo, psychomotor agitation, depression at kawalang-interes.
Sa ilang mga kaso, ang pag-inom ng gamot na ito ay humahantong sa mga sumusunod na kahihinatnan: pagbaba at pagtaas ng timbang ng katawan, paglitaw ng mga reaksiyong alerhiya, pansamantalang pagkawala ng buhok, mga iregularidad sa regla, mga pagbabago sa hemogram. Bihirang ngunit napakaseryosong epektoAng lunas na ito ay itinuturing na isang paglabag sa paggana ng atay o pancreas, isang pagbawas sa pamumuo ng dugo. Ang hepatotoxic effect ay malamang kapag umiinom ng gamot na ito nang sabay-sabay sa clonazepam, phenobarbital.
Kapag gumagamit ng valproic acid, dapat tandaan na sa mga pasyenteng may diabetes, maaari nitong sirain ang resulta ng pagsusuri sa ihi, na nagpapataas ng nilalaman ng mga katawan ng ketone dito. Upang maiwasan ang iba't ibang komplikasyon sa panahon ng paggamot, ang mga antas ng dugo ng bilirubin, mga enzyme sa atay, at bilang ng platelet ay regular na tinutukoy.
Contraindications
Valproic acid, na ang mga paghahanda ay ibinebenta sa mga parmasya nang walang reseta, ay may malubhang kontraindikasyon. Kabilang dito ang:
• mga paglabag sa pancreas at atay;
• porphyria;
• hemorrhagic diathesis;
• idiosyncrasy;
• unang tatlong buwan ng pagbubuntis;
• lactation period (ang gamot ay pumapasok sa gatas ng ina).
Sa ikalawa at ikatlong trimester ng pagbubuntis, ang gamot na ito ay inireseta sa mas maliliit na dosis at para lamang sa mga seryosong indikasyon, dahil tumatawid ito sa inunan at maaaring makaapekto sa hindi pa isinisilang na bata.
Kapag umiinom ng valproic acid, kailangang maingat na subaybayan ang paggana ng atay, kontrolin ang pamumuo ng dugo at pagsasama-sama ng platelet. Habang nasa therapy sa gamot na ito, dapat gumamit ang mga babaeng aktibo sa pakikipagtalikang pinaka-maaasahang paraan ng pagpipigil sa pagbubuntis upang maiwasan ang pagbubuntis.
Mga pattern ng aplikasyon
Ang mga paghahanda na naglalaman ng acid na ito ay kinukuha ayon sa iba't ibang pamamaraan. Ang pinakamainam na dosis ay pinili nang paisa-isa. Ang pagpili ng regimen ay depende sa kondisyon ng pasyente, ang kanyang timbang at edad. Kadalasan, sa simula ng kurso, ang mga matatanda at bata na ang timbang ay lumampas sa 25 kg ay inireseta ng 10-15 mg / kg bawat araw. Sa hinaharap, bawat linggo ang dosis ng gamot ay nadagdagan ng 5-10 mg / kg, na dinadala ito sa maximum na 30 mg / kg. Ang pang-araw-araw na dosis para sa mga bata ay 20-50 mg / kg. Kapag lumipat sa paggamot na may valproic acid, ang paggamit ng iba pang mga anticonvulsant ay unti-unting nabawasan. Ang maximum na dosis ng valproic acid ay hindi dapat lumampas sa 50 mg/kg bawat araw.
May iba't ibang anyo ng gamot na ito. Ang intravenous administration ay kinabibilangan ng pagkuha ng 400-800 mg ng sodium valproate bawat araw. Sa buong kurso ng therapy, kinakailangan upang matukoy ang antas ng gamot na ito sa dugo. Ayon sa pagsusuri, maaaring gumawa ng mga pagsasaayos sa regimen ng paggamot.
Indicative Application Chart:
• Mga batang wala pang 3 taong gulang: sa unang linggo umiinom sila ng 150 mg 1 r. isang araw, ang pangalawa - 150 mg, 2 r. bawat araw, at sa pangatlo - 150 mg 3 r. bawat araw.
• Mga batang 3-10 taong gulang: 450 mg sa unang linggo, 600 mg sa ikalawang linggo, at 900 mg sa ikatlong linggo. Ayon sa isa pang pamamaraan, kumukuha sila ng 300, 450, 600, 900 mg bawat araw, ayon sa pagkakabanggit, sa 1, 2, 3 at 4 na linggo.
• Pagkatapos ng 10 taon: sa unang linggo umiinom sila ng 600 mg, sa pangalawa - 900, sa pangatlo - 1200 mg bawat araw. Ayon sa isa pang pamamaraan, kumukuha sila ng 300, 600, 900, 1200 mg bawat arawayon sa pagkakabanggit sa 1, 2, 3 at 4 na linggo.
Para sa mga pasyente na dati nang uminom ng iba pang anticonvulsant, ang valproic acid ay inireseta sa mga pinababang dosis. Kasabay nito, ang bilang ng iba pang mga pondo ay nabawasan. Ang dosis ng pagpapanatili para sa mga matatanda ay 900-1200 mg. Ang Valproic acid, mga tablet at kapsula na kung saan ay inireseta lamang pagkatapos ng 10 taon, ay kinuha sa 2-4 na dosis. Para sa mga bata, kadalasang inireseta ang syrup o pinaghalong gamot na ito.
"Depakine" (valproic acid)
Mayroong iba't ibang paghahanda na may ganitong acid na ibinebenta, ngunit isa sa pinakasikat ay ang Depakine. Sa mga parmasya mayroong ilang mga uri ng gamot na ito: "Chrono", "300 Enteric", "Chronosphere granules" at iba pa. Ang lahat ng mga ito ay medyo naiiba sa nilalaman ng aktibong sangkap at ang anyo ng paglabas. Ang "Depakine" ay inireseta bilang isang anticonvulsant at mood-stabilizing na gamot. Ito ay napatunayan ang sarili sa paggamot ng epilepsy, bipolar disorder, tonic-clonic seizure, myoclonus, depression, migraine headaches. Ginagamit din ito upang gamutin ang sakit na neuropathic. Kamakailan, ang gamot na ito ay iniimbestigahan bilang isang gamot para sa ilang uri ng cancer at HIV infection.
Valproic acid long-acting
Sa mga paghahanda ng valproic acid, ang Depakine at ang mga analogue nito ay mataas ang demand. Ito ay dahil sa ang katunayan na ito ay may matagal na epekto. Paggamit ng gamot na itohumahantong sa isang pagbawas sa dalas ng mga seizure. Binabawasan din nito ang kanilang kalubhaan at pinapadali ang kurso. Binabawasan ng "Depakine" ang posibilidad na magkaroon ng mas matinding komplikasyon.
Ang valproic acid ay na-metabolize ng mga selula ng atay. Kapag kumukuha ng isang regular na sangkap, ang kalahating buhay ay mga 6-8 na oras. Pinapayagan ng mga modernong paghahanda ang pagpapanatili ng therapeutic na konsentrasyon ng aktibong sangkap sa katawan hanggang sa 16 na oras. Ang rate ng paglabas ng valproic acid ay higit sa lahat ay nakasalalay sa paggana ng atay. Ang Valproic acid, ang mga pagsusuri na karamihan ay positibo, ay nakakaapekto sa bawat pasyente sa sarili nitong paraan. Ito ay dahil sa katotohanan na ang bawat organismo ay natatangi at maaaring madama ang sangkap na ito na may ilang mga paglihis mula sa pamantayan.
