Histamine H1 receptor blockers (pinaikling AGP) ay naglilingkod sa sangkatauhan sa loob ng humigit-kumulang pitumpung taon. Palagi silang in demand sa gamot. Laban sa background na ito, kamakailan lamang ay ginamit ang mga ito nang walang reseta ng doktor, na nakababahala. Kadalasan, ang mga naturang blocker ay ginagamit upang gamutin ang mga allergic pathologies, gayunpaman, madalas itong ginagamit sa kumplikadong paggamot ng mga sakit tulad ng brongkitis, pneumonia at mga proseso ng autoimmune, na, siyempre, ay sumasalungat sa modernong kaalaman tungkol sa kanilang pinagmulan.
Susunod, tingnan natin ang mga H1 histamine receptor blocker, alamin kung ano ang mga feature ng mga ito, at bilang karagdagan, alamin kung alin sa kanila ang kabilang sa ikalawang henerasyon.
Definition: ano ang mga receptor blocker?
Ang H1-histamine receptor blockers ay mga gamot. Mayroong maraming mga gamot na nakakaapekto sa pagpapalabas, at bilang karagdagan, ang dynamics, kinetics at metabolismo ng histamine. Kabilang dito, sa partikular, ang mga physiological at inverse histamine agonist.
Sa kasaysayan, ang terminong "antihistamines" ay tumutukoy sa mga gamot na humaharang sa H1-histamine receptors. Mula noong 1937, nang ang antihistamine effect ng isang dating na-synthesize na tambalan ay unang nakumpirma sa eksperimento, ang mga pag-unlad ay isinasagawa kasama ng pagpapabuti ng mga therapeutic antihistamine na gamot. Ngayon, magpatuloy tayo sa pagsasaalang-alang sa mga feature ng naturang mga medikal na device.
Mga tampok ng mga pondong ito
Maraming pag-aaral ang nagpakita na ang histamine, dahil sa mga epekto nito sa mga receptor ng respiratory system ng tao, balat at mata, ay nagdudulot ng mga katangiang sintomas ng allergy, at ang mga antihistamine na piling humaharang sa histamine H1 receptors ay maaaring huminto at maiwasan ito.
Karamihan sa mga antihistamine na gamot na ginamit ay may ilang mga katangian ng pharmacological na partikular na nagpapakilala sa kanila bilang isang hiwalay na grupo. Kabilang dito ang mga epekto sa anyo ng antipruritic, decongestant, antispastic, anticholinergic, antiserotonin, sedative at local anesthetic properties, at bilang karagdagan, ang pag-iwas sa histamine-induced bronchial spasm. Ang ilan sa mga ito ay hindi nailalarawan sa pamamagitan ng histamine blockade, ngunit sa pamamagitan ng mga tampok na istruktura.
Mekanismo ng mapagkumpitensyang pagsugpo
Ang mga gamot na antihistamine ay maaaring hadlangan ang mga epekto ng histamineH1 receptors sa mga mekanismo ng mapagkumpitensyang pagsugpo. Ngunit ang kanilang pagkakaugnay para sa mga receptor na ito ay makabuluhang mas mababa kumpara sa histamine. Samakatuwid, hindi maaaring palitan ng mga gamot na ito ang histamine, na nakatali sa receptor.
Maaari lang nilang i-block ang mga inilabas at walang tao na receptor. Alinsunod dito, ang H1 na uri ng mga blocker ay pinaka-epektibo sa pagpigil sa isang agarang reaksiyong alerdyi, at sa kaganapan ng isang reaksyon na naganap na, pinipigilan nito ang paglabas ng isang bagong bahagi ng histamine.
Sa pamamagitan ng kanilang kemikal na istraktura, karamihan sa mga gamot na ito ay inuri bilang mga amine, natutunaw sa mga taba, na may parehong istraktura. Ang kanilang core ay kinakatawan ng isang mabango o heterocyclic na grupo. Naiugnay nila ito sa tulong ng isang molekula ng nitrogen, carbon o oxygen na may isang amino group. Tinutukoy ng core ang kalubhaan ng aktibidad ng antihistamine kasama ang ilan sa mga katangian ng substance. Alam ang komposisyon, posible na matukoy nang maaga ang lakas ng gamot kasama ang mga epekto nito, halimbawa, posible na maitatag ang kakayahang tumagos sa mga hadlang sa dugo-utak. Susunod, alamin kung anong uri ng mga gamot ang nahahati.
Mga uri ng antagonist
Mayroong ilang mga klasipikasyon ng H1 histamine receptor antagonist, bagama't wala sa mga ito ang itinuturing na karaniwang tinatanggap ngayon. Ayon sa isang tanyag na pag-uuri, ang mga antihistamine na gamot ay nahahati sa mga gamot ng una atikalawang henerasyon.
Ang mga gamot na humaharang sa H1 histamine receptors na kabilang sa unang henerasyon ay karaniwang tinatawag na sedatives (batay sa nangingibabaw na side effect), kabaligtaran sa mga non-sedating na gamot na kabilang sa ikalawang henerasyon. Sa kasalukuyan, ang ikatlong henerasyon ay ibinubukod din, na kinabibilangan ng mga pangunahing bagong gamot sa anyo ng mga aktibong metabolite, na, bilang karagdagan sa pinakamataas na aktibidad ng antihistamine, ay nagpapakita ng kawalan ng mga sedative effect at ang mga cardiotoxic effect na katangian ng mga pangalawang henerasyong gamot.
Sa karagdagan, ayon sa kemikal na istraktura (na higit na nakasalalay sa X-bond), ang mga antihistamine na gamot ay nahahati sa ilang kategorya: ethanolamines kasama ang ethylenediamines, alkylamines, quinuclidine derivatives, alphacarboline, piperazine, phenothiazine at piperidine.
Isaalang-alang natin ang H1 histamine receptor blockers nang mas detalyado.
Una at ikalawang henerasyong gamot
Kaya, ang mga gamot sa unang henerasyon ay kinabibilangan ng mga produktong medikal sa anyo ng Diphenhydramine, Benadryl, Doxylamine, Antazolin, Mepyramine, Quifenadine, Sequifenadine, Suprastin at iba pa.
AngH1 histamine receptor blockers ng 2nd generation ay kinabibilangan ng Akrivastine kasama ng Astemizole, Dimentinden, Oxotamide, Terfenadine, Loratadine, Mizolastine, Soventol, Claritin, "Kestin" at iba pa.
Loratadine bilang ang pinakaepektibong pangalawang henerasyong antihistamine
Malawakang inilapatang pangalawang henerasyong gamot ay kasalukuyang gamot na tinatawag na Loratadine. Ang antihistamine effect ng gamot na ito ay umabot sa maximum pagkatapos ng walo hanggang labindalawang oras. Ito ay tumatagal ng mahigit dalawampu't apat na oras. Ito ay nagkakahalaga ng pagsasabi na ang tool na ito ay mahusay na pinag-aralan, at bihirang nagiging sanhi ng masamang reaksyon sa mga pasyente. Ang dosis nito ay direktang nakadepende sa edad, at bilang karagdagan, sa timbang ng katawan.
Aktibong metabolite - ano ito?
Ang aktibong metabolite ng H1 histamine receptor blockers ay ang aktibong anyo ng gamot pagkatapos maproseso ng katawan ang gamot. Karamihan sa mga gamot sa itaas ay bumagsak, bilang panuntunan, sa atay, na sinusundan ng pagbuo ng mga aktibong anyo ng mga metabolite na gumaganap ng isang napakahalagang papel sa pagpapatupad ng kinakailangang therapeutic effect. Kung ang mga function ng atay ay may kapansanan, ang ilang mga gamot ay maaaring maipon sa katawan ng tao, na hahantong sa pagpapahaba ng pagitan ng QT sa electrocardiogram na may karagdagang pag-unlad ng ventricular pirouette tachycardia.
Mga pangunahing indikasyon para sa paggamit ng droga
Ang pangunahing indikasyon para sa pagrereseta ng mga naturang gamot sa mga pasyente ay isang paglihis sa kagalingan dahil sa pagkakaroon ng iba't ibang mga reaksiyong alerdyi sa anyo ng atopic dermatitis, mga reaksiyong alerdyi, urticaria, kagat ng insekto, atbp. Isang tampok ng mga ito ang mga droga ay ang pagharang nilamga receptor ng histamine sa katawan. Dahil sa mekanismong ito, humihinto o bumababa ang paglabas ng mga biologically active na sangkap sa dugo at tissue, na responsable para sa pagbuo ng mga allergic manifestation.
Kaya, ang pinakakaraniwang pangkat ng mga gamot para sa paggamot ng mga allergy ay mga antihistamine. Hinaharang ng mga gamot na ito ang histamine, na ginagawa sa panahon ng mga reaksiyong alerhiya. Samakatuwid, kung sakaling walang mga klinikal na pagpapakita ng allergy sa isang tao, kung gayon ang mga naturang gamot ay hindi dapat kunin para sa pag-iwas, dahil wala silang magagawa. Ang kategoryang ito ng mga gamot ay isa sa pinakaluma sa larangan ng pharmacology. Kapansin-pansin na ang una sa kanila ay na-synthesize noong ika-apatnapung taon ng huling siglo. Ngayon, mayroon nang tatlong henerasyon ng mga gamot na ito.
