Tulad ng alam mo, maraming synapses sa nervous system. Ang mga ito ay kinakailangan para sa paghahatid ng mga impulses. Ilang uri ng mga tagapamagitan ang kasangkot sa prosesong ito. Kabilang sa mga ito ang acetylcholine, norepinephrine, GABA, serotonin, atbp. Ang mga tagapamagitan (transmitter) ay kinakailangan para sa pagbibigay ng senyas sa pagitan ng mga neuron. Bilang karagdagan, salamat sa kanila, ang paggulo o pagsugpo sa mga kalamnan ay isinasagawa. Sa iba't ibang mga pathologies ng nervous system, ang gawain ng mga neurotransmitters ay maaaring magambala. Nangyayari ito dahil sa mga atrophic at degenerative na proseso sa utak. Sa mga kasong ito, ginagamit ang mga gamot na kinakailangan upang mapahusay o mapawi ang pagbibigay ng senyas. Ang isang katulad na pangkat ng pharmacological ay kinabibilangan ng cholinesterase inhibitors. Ginagamit ang mga ito para sa myasthenia gravis, neuritis, amyotrophic sclerosis, Alzheimer's disease, mental pathologies.
Ang pagkilos ng cholinesterase inhibitors
Ang Cholinesterase inhibitors ay mga gamot na malawakang ginagamit sa neurology at psychiatry. Nahahati sila sa ilanmga grupo, na ang bawat isa ay ginagamit sa isang partikular na kaso. Ang pagkilos ng mga gamot na ito ay batay sa pagharang sa cholinesterase. Ang enzyme na ito ay naroroon kapwa sa malusog na tao at sa mga nagdurusa sa iba't ibang sakit. Ito ay kinakailangan para sa pagkasira ng neurotransmitter acetylcholine. Bilang resulta ng pagkilos nito, ang transmitter ay nawasak sa choline at acetic acid. Sa iba't ibang mga pathologies ng utak, nangyayari ang unti-unting pagkasayang ng cortex. Bilang resulta, ang ilang mga istraktura ay maaaring ganap na masira, kabilang ang cholinergic system. Bilang karagdagan sa pagkasayang ng utak, ang mga degenerative na proseso ng isang autoimmune, nakakahawa, viral na kalikasan ay humantong sa ito. Dahil sa pagkasira ng nuclei ng forebrain, mayroong isang binibigkas na kakulangan ng isang neurotransmitter - acetylcholine. Upang maiwasan ang kakulangan ng sangkap na ito hangga't maaari, kinakailangang maimpluwensyahan ang enzyme na sumisira dito. Para sa layuning ito, ginagamit ang mga inhibitor ng cholinesterase. Salamat sa kanila, ang aktibidad ng neurotransmitter ay maaaring mapanatili sa loob ng ilang taon.
Cholinesterase inhibitors: klasipikasyon ng mga gamot
May ilang uri ng anticholinesterase na gamot. Ang mga ito ay inuri ayon sa pharmacological effect sa enzyme. Ang ilan sa kanila ay humaharang sa cholinesterase nang hindi maibabalik, ang iba ay pansamantala. Mayroong 3 grupo ng mga gamot. Kabilang sa mga ito:
- Mga nababagong blocker. Ang mga cholinesterase inhibitor na ito ay nakakaapekto sa postsynaptic signaling. Salamat sa kanila, ang pagkilos ng enzyme ay pansamantalang nagambala. Kasama sa grupong ito ang mga acridine at piperidine.
- Pseudo-irreversible cholinesterase blockers. Ang mekanismo ng kanilang pagkilos ay upang pagsamahin sa bahagi ng sibuyas ng molekula ng enzyme. Bilang karagdagan, nagagawa nilang magbigkis sa mga receptor ng acetylcholine. Ang pangkat ng mga carbamate ay may magkatulad na katangian.
- Irreversible cholinesterase inhibitors. Ang mga paghahanda ng pangkat na ito ay tinatawag na mga ahente ng organophosphorus. Ang kinatawan ay ang gamot na "Metrifonat".
Ang pangkat ng mga acridine ay kinabibilangan ng mga gamot na "Takril" at "Velnakrin". Mga kinatawan ng carbamates - mga gamot na "Rivastigmine", "Epistatigmine".
Mga indikasyon para sa paggamit ng cholinesterase inhibitors
Ang Cholinesterase inhibitors ay ginagamit upang gamutin ang mga sakit sa gitnang muscular, atrophic at degenerative na mga pathology ng utak. Bilang karagdagan, ang ilang mga gamot ay magagamit sa anyo ng mga patak. Ginagamit ang mga ito para sa pagtaas ng intraocular pressure - glaucoma. Ang mga gamot na nagpipigil sa cholinesterase na reversible ay inireseta para sa paggamot ng demensya, sakit na Pick, at Alzheimer's. Ang kagustuhan ay dapat ibigay sa grupo ng piperidines, dahil pumipili ang mga ito at may mas kaunting epekto. Kamakailan lamang, ang mga indikasyon para sa paggamit ng mga gamot ay lumawak. Ito ay dahil sa isang mas detalyadong pag-aaral ng kanilang mga ari-arian. Ang mga sakit kung saan inireseta ang mga anticholinesterase na gamot ay kinabibilangan ng myasthenia gravis, intestinal atony, muscular dystrophy, amyotrophic lateral sclerosis, paralisis ng mga paa't kamay ng degenerative na pinagmulan. Ang mga hindi maibabalik na inhibitor ay ginagamit para sa pagkalason.
Contraindications para sa paggamit ng mga anticholinesterase na gamot
Ang mga gamot na kabilang sa pangkat na ito ay hindi ginagamit para sa convulsive syndrome, hyperkinesis ng anumang etiology. Ang mga ito ay kontraindikado din sa mga pasyente na nagdurusa sa matinding pagpalya ng puso, bronchial hika, thyrotoxicosis. Hindi kanais-nais na kumuha ng mga anticholinesterase na gamot na may kasabay na gastric ulcer, enteritis. Hindi ipinahiwatig ang mga gamot para sa mga buntis at nagpapasuso.
Cholinesterase inhibitors: mga piniling gamot para sa Alzheimer's disease
Ang Alzheimer's disease ay isang atrophic lesion ng central nervous system, kung saan mayroong amnesia, personality disorder at dementia. Sinusubukan ng mga siyentipiko sa buong mundo na makahanap ng lunas para sa patolohiya na ito. Sa banayad hanggang katamtamang kalubhaan ng sakit, ang piniling gamot ay Donepezil. Ito ay nabibilang sa nababaligtad na cholinesterase inhibitors, ay may pumipili na epekto. Ang gamot ay ginagamit para sa layunin ng pathogenetic therapy. Hindi nito kayang ganap na pagalingin ang pasyente, ngunit pinapabagal nito ang pag-unlad ng mga sintomas ng Alzheimer.
