Kabilang sa kategorya ng mga mast cell membrane stabilizer na gamot ang mga pangkasalukuyan na gamot - cromone, pati na rin ang mga systemic na gamot na may pantulong - antihistamine na katangian, katulad ng ketotifen.
Ang mekanismo ng pagkilos ng mga gamot na ito ay nagagawa nilang harangan ang pagpasok ng mga calcium at chlorine ions sa mga selula, bilang resulta kung saan ang allergy mediator (histamine) ay nagpapatatag at ang lamad ay nawawalan ng kakayahang umalis cell na ito. Bilang karagdagan, napipigilan ng mga stabilizer ng lamad ang paglabas ng iba pang mga sangkap na kasangkot sa pagbuo ng mga allergic phenomena.
Ano ito?
Mast cell membrane stabilizer - mga gamot na pumipigil sa pagbubukas ng calciumchannel at ang pagtagos ng calcium sa mast cells. Hinaharang nila ang degranulation ng mga cell na umaasa sa calcium at ang paglabas ng histamine mula sa kanila - isang kadahilanan na nagpapagana ng mga platelet, leukotrienes. Binabawasan din nila ang mga pagpapakita ng anaphylaxis at iba pang biologically active substance na maaaring magdulot ng mga reaksiyong nagpapasiklab at allergy. Ang pagpapatatag ng mga lamad ng mast cell ay dahil sa pagbara ng akumulasyon ng cAMP sa mga ito at pagsugpo ng phosphodiesterase.
Ang pangunahing aspeto ng antiallergic na epekto ng mga mast cell membrane stabilizer ay ang pagtaas ng perception ng mga catecholamines ng adrenergic receptors. Bilang karagdagan, ang mga naturang gamot ay may pag-aari ng pagharang sa mga channel ng chloride at sa gayon ay pumipigil sa depolarization ng mga parasympathetic na pagtatapos sa bronchi. Pinipigilan nila ang cellular infiltration ng bronchial mucosa at pinipigilan ang mga naantalang reaksyon ng hypersensitivity. Ang ilan sa mga gamot sa pangkat na ito ay may kakayahang pigilan ang mga H1 receptor.
Ang mga gamot ay nag-aalis ng pamamaga ng bronchial mucosa at pinipigilan ang pagtaas ng tono ng makinis na kalamnan. Ang pangunahing indikasyon para sa kanilang paggamit ay ang pag-iwas sa bronchial obstruction.
Mga Epekto
Ang mga epekto ng mast cell membrane stabilizer na gamot ay:
- pagbaba ng labis na reaktibiti ng mga mucous membrane (dahil sa pagsugpo ng paglabas mula sa mga tagapamagitan ng mga reaksiyong allergic cell);
- pagbaba sa aktibidad ng mga selula na kasangkot sa pagbuo ng mga reaksiyong alerhiya (eosinophils, macrophage, neutrophils at iba pa);
- pagbaba ng permeabilitymauhog lamad - dahil sa pagbaba ng pamamaga;
- pagbaba ng sensitivity ng nerve receptors at kasunod na pagharang ng reflex narrowing ng bronchial lumen - bronchoconstriction.
Ano ang mekanismo ng pagkilos ng mga mast cell membrane stabilizer?
Pharmacological properties
Ang paggamit ng mga gamot ng pangkat na pharmacological na ito ay pumipigil sa pagbuo ng mga allergic phenomena (bronchospasm, pamamaga) kapag ang mga potensyal na allergens ay tumagos sa katawan, gayundin kapag ito ay naiimpluwensyahan ng iba't ibang mga kadahilanan na nakakapukaw - pisikal na aktibidad, malamig na hangin at iba pa.
Ang Ketotifen ay isang mast cell membrane stabilizer. Ito, tulad ng mga cromones, ay binabawasan ang pagtaas ng aktibidad ng respiratory tract sa anyo ng isang tugon sa paglunok ng isang allergen. Bilang karagdagan, ito ay isang blocker ng H1-histamine fibers, ibig sabihin, pinipigilan nito ang pag-unlad ng mga proseso ng allergy.
Ito ang pangunahing mekanismo ng mga mast cell membrane stabilizer.
Sa pangkalahatan, ang mga membrane stabilizer sa kanilang regular na pangmatagalang paggamit ay nakakabawas sa dalas ng paglala ng mga malalang allergic na sakit.
Ang mga cromone ay ginagamit upang maiwasan ang allergic rhinitis at conjunctivitis, bronchial asthma at pag-unlad ng bronchospasm na dulot ng impluwensya ng mga nakakapukaw na kadahilanan (ehersisyo, malamig na hangin, atbp.), pati na rin bago ang potensyal na pakikipag-ugnay sa mga potensyal na allergens. Sa iba pang mga bagay, ang mga gamot na itoAng kategorya ng pharmacological ay ginagamit sa kumplikadong paggamot ng bronchial hika - sa anyo ng isa sa mga pangunahing gamot sa therapy. Upang alisin ang bronchospasm, ang mga medikal na gamot na ito ay hindi ginagamit mula sa klasipikasyong ito.
Ang Ketotifen ay tinutukoy bilang isang mast cell membrane stabilizer. Ginagamit ito upang maiwasan ang atopic na anyo ng bronchial hika, paggamot ng atopic dermatitis, conjunctivitis at rhinitis ng isang allergic na kalikasan, talamak na urticaria. Ang malawakang paggamit ng gamot na ito ay makabuluhang limitado sa pamamagitan ng medyo mababang aktibidad na anti-allergic at anti-inflammatory, pati na rin ang mga epekto ng 1st generation antihistamines, na katangian din ng gamot na ito.
Ang pinakamataas na bisa ng cromones ay nangyayari humigit-kumulang 14 na araw pagkatapos ng sistematikong paggamit ng mga ito. Ang tagal ng naturang therapy ay dapat na 4 na buwan o higit pa. Dahan-dahang kanselahin ang gamot sa loob ng isang linggo.
Walang naobserbahang pagkagumon kapag ginagamit ito, wala ring pagbaba sa bisa ng ibang mga gamot sa kanilang pangmatagalang paggamit (mga sintomas ng tachyphylaxis). Mayroon bang mga kontraindikasyon para sa mga mast cell membrane stabilizer?
Contraindications
Ang mga pondong ito ay kontraindikado sa pagbuo ng mga pag-atake ng hika. Gayundin, hindi dapat gamitin ang mga ito sa pagkakaroon ng asthmatic status o hypersensitivity sa kanila.
Paglanghap
Kapag nalalanghapmga pamamaraan ng paggamot sa paggamit ng cromones sa ilang mga kaso, ang paglitaw ng ubo at panandaliang phenomena ng bronchospasm ay sinusunod, napakabihirang binibigkas na bronchospasm ay bubuo. Ang mga katulad na reaksyon ay nauugnay sa pangangati ng mauhog lamad ng upper respiratory organ sa pamamagitan ng mga panggamot na sangkap.
Ano ang clinical pharmacology ng mga mast cell membrane stabilizer, hindi alam ng lahat.
Iba pang gamit
Gamit ang mga gamot na ito sa anyo ng mga patak ng ilong na naglalaman ng cromones, ang mga pasyente sa ilang mga kaso ay nag-uulat ng paglitaw ng mga sintomas ng pag-ubo, sakit ng ulo, pagkagambala sa panlasa at pangangati ng mauhog lamad ng nasopharynx.
Pagkatapos ng instillation (instillation sa mata) ng mga gamot na ito, minsan ay may nasusunog na sensasyon, sensasyon sa mata ng isang banyagang katawan, pamamaga at hyperemia ng conjunctiva (pamumula).
Mga negatibong pagpapakita
Ang mga side effect mula sa paggamit ng "Ketotifen" ay katumbas ng H1-histamine blockers ng unang henerasyon. Ito ay maaaring magdulot ng antok, tuyong bibig, pagsugpo sa bilis ng mga reaksyon at iba pa.
Cromoglycate sodium
Ang gamot na ito ay mayroon ding ilang mga analogue, na kinabibilangan ng:
- Cromoglycic acid;
- Ifiral;
- Kromoglin;
- "Intal";
- Cromohexal.
Ang mga membrane stabilizer na ito ay pumipigil, ngunit hindi gumagaling, ng agarang mga reaksiyong alerhiya.
Kapag pumapasok sa katawan sa pamamagitan ng paglanghap mula sa lumen ng respiratory tract ng baga10% lamang ng paunang dosis ang naa-absorb, kapag iniinom nang pasalita - kahit na mas kaunti - 1% lamang, kapag ginamit sa intranasally, 8% ay tumagos sa dugo, at kapag inilagay sa mga mata - 0.04% ng gamot.
Ang pinakamataas na konsentrasyon ng mga pangunahing sangkap ng sangkap sa dugo ay sinusunod pagkatapos ng 15-20 minuto. Ang epekto kapag itinanim sa mata ay nangyayari pagkatapos ng 2-14 na araw, kapag nilalanghap - pagkatapos ng 2-4 na linggo, kapag iniinom nang pasalita - pagkatapos ng 2-5 na linggo.
Ang mga indikasyon para sa appointment ng gamot na ito o mga analogue nito ay bronchial hika (bilang isa sa pangunahing therapy), allergic na sakit ng digestive system, allergy sa pagkain, ulcerative colitis (bilang isang elemento ng pinagsamang paggamot), hay fever, allergic rhinitis at conjunctivitis.
Para sa mga paglanghap mula sa grupong ito ng mga gamot ay ginagamit:
- "Intal";
- Cromohexal;
- Ifiral.
Para sa intranasal na paggamit:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Kromosol.
Bilang patak sa mata:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Stadaglycine;
- Mataas na Krom.
Ano pa ang nasa listahan ng mga mast cell membrane stabilizer?
Nedocromil sodium
Ang gamot na ito, bilang isang mast cell membrane stimulator, ay malapit sa sodium cromoglycate. Ito ay gumaganap bilang isang bronchodilator atanti-inflammatory effect at ginagamit sa pamamagitan ng paglanghap upang maiwasan at gamutin ang mga pathology tulad ng bronchial hika. Sa kasong ito, ginagamit ito 4-8 beses sa isang araw, 4 mg para sa 2 paghinga. Ang dosis ng pagpapanatili ay katumbas ng therapeutic, gayunpaman, ang dalas ng paglanghap ay 2 beses sa isang araw. Sa pagtatapos ng unang linggo ng paggamot, ang therapeutic effect ay maaari nang maobserbahan.
Maaaring mangyari ang mga side effect - cephalgia, ubo, dyspepsia, bronchospasm. Parehong pinahuhusay ang mga epekto ng β-agonists, glucocorticoids, ipratropium at theophylline bromide.
Lodoxamide
Ang pharmacological na gamot na ito ay pumipigil sa pagpapalabas ng mga histamine at iba pang mga sangkap na nag-aambag sa mga reaksiyong alerdyi. Ito ay magagamit bilang mga patak sa mata. Nasisipsip sa isang maliit na halaga, ang kalahating buhay ay tumatagal ng mga 8 oras. Ginagamit ang lunas na ito para sa allergic conjunctivitis at keratitis.
Inirerekomenda na magtanim ng isa o dalawang patak sa bawat mata na may pagitan ng 6 na oras. Tagal ng paggamot - hanggang 1 buwan.
Sa kurso ng therapy sa gamot na ito, maaaring magkaroon ng masamang sintomas mula sa mga organo ng paningin (iritasyon ng conjunctiva, malabong paningin, ulceration ng kornea), mga organo ng amoy (pagkatuyo ng ilong mucosa), bilang pati na rin ang mga pangkalahatang phenomena (pagkahilo, pagduduwal, at iba pa).
Sa panahon ng therapy, ang mga contact lens ay kontraindikado.
Ang pinakasikat na mast cell membrane stabilizer sa pharmacology ay Ketotifen.
Ketotifen
Ang gamot na ito, pati na rin ang mga analogue nito ("Ayrifen", "Zaditen", "Stafen") ay may epekto na nagpapatatag ng lamad, na sinamahan ng pagharang ng H1-histamine. Kapag pinangangasiwaan nang pasalita, ito ay mahusay na hinihigop - ang bioavailability ng gamot ay 55%. Ang maximum na konsentrasyon sa ay nakakamit 3-4 na oras pagkatapos ng paglunok, ang kalahating buhay ay 21 oras.
Para saan ito ginagamit?
Ang gamot na ito at ang mga analogue nito ay ginagamit para sa mga layuning pang-iwas sa kaganapan ng pag-atake ng hika, rhinitis ng allergic na pinagmulan at dermatoses. Inirerekomenda na kumuha ng 1-2 mg (sa anyo ng mga kapsula at tablet) o 1-2 tsp. syrup 0.02% dalawang beses sa isang araw na may pagkain.
Laban sa background ng paggamot sa mga naturang gamot, maaaring magkaroon ng mga side symptoms, halimbawa, tuyong bibig, tumaas na gana sa pagkain at nauugnay na pagtaas ng timbang, labis na pag-aantok, pagsugpo sa rate ng reaksyon. Pinapahusay ng gamot ang epekto ng mga sleeping pills at sedative na pharmacological agent, gayundin ng alkohol.
Mga pampatatag ng pagbubuntis at lamad
Ang paggamit ng systemic membrane stabilizer sa panahon ng pagbubuntis ay kontraindikado. Ang mga pangkasalukuyan na sangkap - cromones - ay kontraindikado para sa paggamit lamang sa unang trimester at ginagamit nang may pag-iingat sa mga susunod na panahon. Kung mayroong mga indikasyon, halimbawa, na may allergic rhinitis at conjunctivitis ng parehong kalikasan sa isang talamak na anyo, pagkatapos ng 15 linggo ng pagbubuntis, pinapayagan na gumamit ng isang solusyon ng cromohexal 2% sa anyo ng mga patak ng mata o spray ng ilong - sakaraniwang mga dosis.
Sa panahon ng proseso ng paggagatas, ang paggamit ng cromones ay isinasagawa lamang kung may mga mahigpit na indikasyon.
Sinuri namin ang mekanismo ng pagkilos ng mga mast cell membrane stabilizer.
