Ang Estrogen blocker ay mga kemikal na compound na humaharang sa mga pagkilos ng estrogen. Ang mga gamot na antiestrogen ay ginagamit sa paggamot ng iba't ibang sakit. Malawakang ginagamit ang mga ito para sa paggamot ng kanser sa suso upang mapabagal ang paglaki ng tumor o maiwasan ang pag-ulit. Tulad ng ibang mga gamot na nakikipag-ugnayan sa mga hormone sa katawan, ang mga gamot na ito ay dapat gamitin sa ilalim ng medikal na pangangasiwa.
Ang mga benepisyo at pinsala ng estrogen
Ang Estrogen, o isang steroid hormone, ay pangunahing na-synthesize ng mga ovary. Nakakaapekto ito sa ilang mga proseso ng katawan. Ang mga kababaihan sa edad ng panganganak ay may pinakamataas na antas ng natural na hormone na ito. Ang labis na volume, gayunpaman, ay maaaring maging sanhi ng isang sindrom na kilala bilang hyperestrogenism. Ang sakit na ito ay maaaring humantong sa mga oncological na proseso sa dibdib at endometrial na kanser. Maaaring ayusin ito ng mga antiestrogen na gamot at estrogen blocker o aromatase inhibitors. Gayunpaman, ang mga naturang gamot ay may positibo at negatibong epekto sa mga babae at lalaki.
Mga uri ng estrogen blocker, ang kanilang paggamit
Mayroong iba't ibang uri ng estrogen blocker. Ang mga inhibitor ng aromatase ay talagang hinaharangan ang produksyon ng estrogen. Ang mga selective estrogen receptor modulator, gaya ng Tamoxifen, Clomiphene, ay idinisenyo upang harangan ang mga estrogen receptor, at kumilos nang iba para sa iba't ibang uri ng tissue. Hinaharangan din ng mga antiestrogen ang mga estrogen receptor.
Pinipigilan ng antiestrogen ang pag-convert ng testosterone sa estradiol, at ang mga estrogenic hormone ay humihinto sa paggana o hinaharangan.
Sa paggamot ng cancer, ang mga gamot na ito ay ginagamit upang mapabagal ang paglaki ng tumor. Sa kasong ito, ang mga selective estrogen receptor modulator ay maaaring mag-target ng mga partikular na estrogen receptor. Ang mga blocker, kabilang ang clomiphene, ay ginagamit din minsan sa paggamot ng pagkabaog at maaaring makatulong sa ilang kababaihan na nahihirapang magbuntis. Ang mga gamot na ito ay ginagamit din ng ilang clinician sa paggamot ng mga bata na naantala ang pagdadalaga hanggang sa sila ay nasa hustong gulang.
Ito ay karaniwan sa mga bodybuilder na gumamit ng mga estrogen blocker dahil sa estrogenic na epekto ng mataas na antas ng testosterone sa katawan. Testosterone ay isang precursor sa estrogen, aromatase inhibitors ay maaaring gamitin upang ihinto ang labis na estrogen mula sa pagbuo ng kalamnan mass, pinapanatili ang mga antas ng mababa sa katawan. Ang kasanayang ito ay nakaakit ng marami, lalo na kapag ang mga antiestrogen na gamot ay pangunahing ginagamit para sa mga layuning kosmetiko. Sa ganyankaso, ang mga tao ay gumagamit ng mga tabletas at nutritional supplement nang walang medikal na pangangasiwa.
Mga side effect
May mga side effect ng antiestrogenic na gamot. Maaari silang maging sanhi ng pagkahilo, pananakit ng ulo, pagpapawis, hot flashes, at pagkalito. Ang endocrinologist lamang ang maaaring matukoy ang naaangkop na dosis para sa pasyente, depende sa sitwasyon, at ang katanggap-tanggap na threshold para sa mga side effect. Ang endocrinologist ay maaari ding mag-order ng mga regular na pagsusuri sa dugo para sa mga antas ng hormone kapag sinusuri ang pangkalahatang kalusugan ng pasyente upang kumpirmahin na ang paggamit ng antiestrogen ay ligtas at gumagana para sa pasyente.
Paggamot para sa mga lalaki
Habang tumatanda ang mga lalaki, bumababa ang antas ng testosterone. Gayunpaman, kung ang testosterone ay bumaba nang mabilis o makabuluhang, ito ay maaaring humantong sa pag-unlad ng hypogonadism. Ang kundisyong ito, na nailalarawan sa kawalan ng kakayahan ng katawan na gumawa ng mahalagang hormone na ito, ay maaaring magdulot ng maraming sintomas, kabilang ang:
- pagkawala ng libido;
- pagbaba sa produksyon at kalidad ng tamud;
- erectile dysfunction;
- pagod.
Kapag pinag-uusapan ang tungkol sa estrogen, una sa lahat ay iniisip nila na ito ay isang babaeng hormone, ngunit ang presensya nito ay nagsisiguro na ang katawan ng lalaki ay gumagana ng maayos. May tatlong uri ng estrogens: estriol, estrone, at estradiol. Ang Estradiol ay ang pangunahing uri ng aktibong estrogen sa mga lalaki. Ito ay gumaganap ng isang mahalagang papel sa pagpapanatili ng function ng mga lalaki joints at utak tissue. Ang mga antiestrogen na gamot ay nagpapahintulot din sa iyo na maayosbumuo ng spermatozoa.
Hormonal imbalance - tumaas na antas ng estrogen at nabawasan ang testosterone - lumilikha ng mga problema. Ang sobrang estrogen sa katawan ng lalaki ay maaaring humantong sa:
- gynecomastia (sobrang pag-unlad ng tissue ng dibdib);
- mga problema sa cardiovascular;
- mas mataas na panganib ng stroke;
- pagtaas ng timbang;
- prostate problem.
May ilang hakbang na maaari mong gawin upang muling balansehin ang iyong mga antas ng estrogen. Halimbawa, kung ang iyong labis na estrogen ay nauugnay sa mababang antas ng testosterone, maaaring maging kapaki-pakinabang ang testosterone replacement therapy bilang isang estrogen blocker.
Mga pharmaceutical estrogen blocker
Ang ilang mga pharmaceutical na produkto ay maaaring makagawa ng estrogen-blocking effect sa mga lalaki. Ang mga ito sa pangkalahatan ay pinaka-madalas na inilaan para sa paggamit ng mga kababaihan, ngunit nakakakuha ng katanyagan sa mga lalaki, lalo na sa mga nagnanais na magkaroon ng mga anak. Ang mga suplemento ng testosterone ay maaaring humantong sa kawalan ng katabaan. Ngunit ang mga estrogen blocker tulad ng Clomid ay maaaring ibalik ang hormonal balance nang hindi nakompromiso ang fertility.
Ang ilang mga gamot, na kilala bilang selective estrogen receptor modulators, ay karaniwang ibinebenta bilang mga paggamot para sa kanser sa suso. Ngunit maaari rin silang magamit upang harangan ang estrogen sa mga lalaki. Ang mga gamot na ito ay ginagamit para sa iba't ibang kondisyong nauugnay sa mababang testosterone, kabilang ang:
- infertility;
- mababang damispermatozoa;
- gynecomastia;
- osteoporosis.
Ang mga gamot na ito ay dapat gamitin nang pili, depende sa kondisyon ng pasyente. Ang mga naturang antiestrogen na gamot ay ginagamit. Available sa botika:
- "Tamoxifen".
- "Arimidex".
- "Letrozole".
- "Raloxifene".
Aksyon sa bone tissue
Ayon sa mga clinician, ang pangmatagalang pagkakalantad sa mga estrogenic na gamot ay maaaring magdulot ng endometrial cancer sa mga kababaihan. Ang "Raloxifene" - isang selektibong estrogen receptor modulator - ay maaaring maiwasan ang pag-unlad ng kanser, pinipigilan ang pagsipsip ng estrogen. Ang gamot na ito, gayunpaman, ay nagagawa ring pigilan ang mga kapaki-pakinabang na epekto ng mga estrogen sa density ng buto. Maaaring ayusin ng bagong gamot, Lazofoxifene, ang problemang ito. Pinipigilan nito ang pagkawala ng buto sa mga babaeng postmenopausal at binabawasan ang pagkasira ng buto. Ang paggamit ng gamot na ito ay karaniwang ligtas, ngunit maaaring magpapataas ng pamumuo ng dugo.
Mga Pakikipag-ugnayan sa Droga
Estrogen blocker Tamoxifen ay maaaring makatulong na maiwasan ang kanser. Ang mga pasyente ng kanser ay kadalasang nakakaranas ng depresyon, at ang mga gamot sa grupong ito ay maaaring makipag-ugnayan nang negatibo sa mga gamot na antidepressant. Dapat gamitin ang Paroxetine dahil ang mga babaeng umiinom ng Tamoxifen at Paroxetine ay may mas mababang panganib na mamamatay kaysa sa mga babaeng umiinom ng Tamoxifen atanumang iba pang antidepressant. Ito ay dahil ang Paroxetine ay pumipili.
Mga gamot at gamot na antiestrogen
Ang mga paglalarawan ng lahat ng mga remedyong ito ay nagpapahiwatig na ang bawat gamot ay ginagamit nang paisa-isa sa isang partikular na kaso.
AngClomid, o Clomiphene Citrate, ay isa sa mga orihinal na gamot na ginagamit sa paggamot ng gynecomastia, dahil pinapataas nito ang sariling mga antas ng testosterone ng katawan. Mayroong ilang mga side effect mula sa pangmatagalang paggamit, tulad ng mga problema sa paningin. Mayroong mas mahuhusay na compound sa merkado na ganoon din ang ginagawa, ngunit ang Clomid ay isa pa ring epektibo at murang timpla para sa sinumang atleta.
Ito ay hindi isang anabolic steroid, ang gamot ay karaniwang inireseta sa mga kababaihan bilang isang tulong sa kawalan ng katabaan, dahil ito ay may malinaw na kakayahan upang pasiglahin ang obulasyon, na nakakamit sa pamamagitan ng pagharang / pagliit ng mga epekto ng estrogen sa katawan. Upang maging mas tiyak, ang Clomid ay isang kemikal na sintetikong estrogen na may mga katangian ng agonist/antagonist. Sa ilang target na tisyu, maaari nitong harangan ang kakayahan ng estrogen na magbigkis sa kaukulang receptor. Ang clinical utility nito ay upang kontrahin ang negatibong feedback ng mga estrogen sa hypothalamic-pituitary-ovarian system, na nagpapataas ng pagpapalabas ng LH at FSH. Ang lahat ng ito ay humahantong sa obulasyon.
Para sa mga layuning pang-sports ang "Clomiphene citrate" sa mga kababaihan ay walang epekto. Sa mga lalaki, gayunpaman,mayroong pagtaas sa produksyon ng follicle-stimulating at (pangunahin) luteinizing hormone, na nagpapasigla sa natural na produksyon ng testosterone. Ang epektong ito ay lalong kapaki-pakinabang para sa atleta sa pagtatapos ng isang steroid cycle kapag ang endogenous testosterone level ay nalulumbay. Kung walang testosterone (o iba pang androgens), nangingibabaw at naiimpluwensyahan ng "Cortisol" ang synthesis ng protina ng kalamnan. Ngunit mabilis niyang "kinakain" ang karamihan sa bagong nakuha na kalamnan pagkatapos ng pag-withdraw. Malaki ang papel na ginagampanan ni Clomid sa pagpigil sa aksidenteng ito upang makamit ang pagganap sa atleta. Para sa mga kababaihan, ang benepisyo ng Clomid ay ang posibleng pamamahala ng endogenous estrogen levels. Ito ay magpapataas ng pagkawala ng taba at kalamnan, lalo na sa mga lugar tulad ng mga hita at pigi. Gayunpaman, ang Clomiphene citrate, gayunpaman, ay kadalasang nagdudulot ng mga side effect sa mga kababaihan, ngunit gayunpaman ay hinihiling sa grupong ito ng mga atleta.
Hinaharang ng Tamoxifen ang mga estrogen receptor sa mga selula ng kanser sa suso. Pinipigilan nito ang estrogen mula sa pakikipag-ugnayan sa kanila at pinipigilan ang paglaki at paghahati ng cell. Habang ang Tamoxifen ay gumaganap bilang isang antiestrogen sa mga selula ng suso, ito ay gumaganap bilang estrogen sa iba pang mga tisyu tulad ng matris at mga buto.
Ang mga babaeng may umaasa na invasive na kanser sa suso ay maaaring gamitin ang Tamoxifen sa loob ng 5-10 taon pagkatapos ng operasyon upang mabawasan ang pagkakataong kumalat ang mga metastases. Binabawasan din nito ang panganib na magkaroon ng kanser sa kabilang suso. Para sa maagang yugto, ang gamot na ito ay pangunahing ginagamit para sa mga pasyente na waladumating na ang menopause. Ang mga aromatase inhibitor ay ang gustong paggamot para sa mga babaeng menopausal.
Ang Tamoxifen ay maaari ding pigilan ang paglaki at paliitin pa ang mga tumor sa mga pasyenteng may metastatic cancer. Maaari rin itong gamitin upang mabawasan ang panganib na magkaroon ng kanser sa suso.
Ang gamot na ito ay iniinom sa pamamagitan ng bibig, kadalasan sa anyo ng tablet.
Ang mga side effect ng mga antiestrogenic na gamot ay kinabibilangan ng pagkapagod, hot flashes, pagkatuyo ng vaginal o matinding discharge, at mood swings.
Ang ilang mga babaeng may bone metastases ay maaaring makaranas ng pananakit at pamamaga sa mga kalamnan at buto. Ito ay karaniwang hindi nagtatagal, ngunit sa ilang mga bihirang kaso, ang mga kababaihan ay maaari ring magkaroon ng mataas na antas ng calcium sa dugo na hindi makontrol. Kung mangyari ito, maaaring masuspinde ng ilang sandali ang paggamot.
Bihira ngunit mas malubhang epekto ay posible rin. Ang mga gamot na ito ay maaaring magpataas ng panganib na magkaroon ng myometrial cancer sa mga babaeng menopausal. Ang pagtaas ng pamumuo ng dugo ay isa pang posibleng seryosong epekto. Nangyayari ang deep vein thrombosis, ngunit kung minsan ang isang piraso ng namuong dugo ay maaaring maputol at kalaunan ay humarang sa isang arterya sa mga baga (pulmonary embolism).
Ang Tamoxifen ay bihirang maging sanhi ng mga stroke at atake sa puso sa mga babaeng postmenopausal.
Depende sa menopausal status ng babae, maaaring magkaroon ng iba't ibang epekto ang Tamoxifen.epekto sa buto. Sa mga babaeng premenopausal, ang Tamoxifen ay maaaring maging sanhi ng pagnipis ng buto, ngunit sa mga babaeng postmenopausal, tumataas ang mga antas ng calcium, na kinakailangan para sa lakas ng buto.
Ang mga benepisyo ng gamot na ito ay mas malaki kaysa sa mga panganib para sa halos lahat ng kababaihang may hormone-dependent invasive na kanser sa suso.
Ang isang katulad na gamot ay Toremifene, na inaprubahan para sa paggamot ng metastatic na kanser sa suso. Ngunit hindi gagana ang gamot na ito kung ginamit ang Tamoxifen, ngunit walang epekto.
Ang Fulvestrant ay isang gamot na unang humaharang sa estrogen receptor at pagkatapos ay inaalis din ang kakayahan ng receptor na magbigkis. Ito ay gumaganap bilang isang antiestrogen sa buong katawan.
Ang Fulvestrant ay ginagamit upang gamutin ang advanced metastatic na kanser sa suso at pinakakaraniwang ginagamit pagkatapos huminto sa paggana ang ibang mga hormonal na gamot (Tamoxifen at aromatase inhibitors).
Maaaring kabilang sa mga karaniwang side effect ang mga hot flashes, pagpapawis sa gabi, banayad na pagduduwal at pagkapagod. Sa teorya, maaari itong magpahina ng mga buto (osteoporosis) kung kinuha nang matagal.
Ang gamot na ito ay tinanggap para gamitin sa mga babaeng postmenopausal na hindi tumutugon sa tamoxifen o toremifene. Minsan ito ay ginagamit nang walang label sa mga babaeng premenopausal, kadalasang pinagsama sa isang luteinizing hormone-releasing agonist upang isara ang mga ovary.
"Raloxifene" ay ginagamit ng mga kababaihan para sa pag-iwas at paggamotpagkawala ng buto o osteoporosis pagkatapos ng menopause. Nakakatulong itong mapanatiling malakas ang mga buto, na binabawasan ang posibilidad na mabali.
Maaari ding pigilan ng Raloxifene ang paglitaw ng mga invasive na anyo ng kanser sa suso pagkatapos ng menopause. Ito ay hindi isang estrogen hormone, ngunit kumikilos tulad ng estrogen sa ilang bahagi ng katawan, tulad ng mga buto. Sa ibang bahagi ng katawan (uterus at suso), ang Raloxifene ay nagsisilbing estrogen blocker. Hindi nito pinapawi ang iba't ibang menopausal syndromes. Ang Raloxifene ay kabilang sa isang klase ng mga gamot na kilala bilang selective estrogen receptor modulators-SERMs (estrogenic at anti-estrogenic na gamot).
Mga gamot na antiestrogen at sports
Ang ilang mga gamot ay malawakang ginagamit ng mga bodybuilder upang bumuo ng kalamnan.
Ang "Cyclophenyl" ay isang non-anabolic/androgenic steroid. Gumagana ito bilang isang antiestrogen at bilang isang testosterone stimulant. Ang "Cyclophenyl" ay isang napakahina at banayad na estrogen, ngunit ito ay nagbubuklod sa mga estrogen receptor at pinipigilan ang mga natural na estrogen receptor mula sa pagbubuklod. Sa katunayan, ito ay gumagana nang mahusay na ang ilang mga atleta ay umiinom ng gamot sa panahon ng paggamot sa steroid upang panatilihing mababa ang kanilang mga antas ng estrogen. Ang resulta ay isang pagbaba sa dami ng likido sa katawan na nilikha ng mga steroid at pagbaba sa gynecomastia. Ang atleta ay may mas matigas na hitsura, gumagamit ng mga gamot na posibleng inumin bilang paghahanda para sa isang kompetisyon. Ang mga bodybuilder, gayunpaman, ay hindi gaanong ginagamit ito dahil mas gusto nila itoavailable ang "Nolvadex" at "Proviron".
Tulad ng Clomid, ang Cyclofenil ay hindi epektibo sa mga kababaihan, dahil ito ay may positibong epekto lamang sa paggawa ng mga hormone sa mga lalaki. Ang pagtaas sa mga antas ng testosterone na dulot ng gamot na ito ay hindi sapat upang magsalita ng mga dramatikong pagpapabuti, gayunpaman, ito ay magbibigay ng pagtaas sa lakas, kahit na isang maliit na pagtaas sa timbang ng katawan, isang markadong pagtaas sa enerhiya at isang pagtaas sa pagbabagong-buhay ay posible. Ang mga resultang ito ay lalong kapansin-pansin sa mga advanced na atleta na may kaunti o walang karanasan sa mga steroid. Ang mga resulta ng paggamit ay magiging kapansin-pansin lamang pagkatapos ng isang linggo.
Sa ilang mga kaso, ang mga atleta ay nakakaranas ng mga pantal na tulad ng acne, tumaas na sex drive at hot flashes. Ang mga sintomas na ito ay partikular na nagpapahiwatig ng patunay na ang isang tambalan ay talagang epektibo. Pagkatapos ng paghinto, ang ilan ay nag-uulat ng nalulumbay na mood at bahagyang pagbaba sa pisikal na lakas. Ang mga umiinom ng gamot bilang isang antiestrogen sa panahon ng steroid regimen ay maaaring makaranas ng rebound effect kapag nawala ang gamot.
Ang "Proviron" ay isa sa mga pinakalumang anabolic androgenic steroid sa merkado. Opisyal na kilala bilang "Mesterolone", nananatili itong isa sa mga hindi gaanong ginagamit na anabolic steroid sa mga user.
Sa isang functional na batayan, gumaganap ang Proviron ng apat na pangunahing function na higit na tumutukoy sa paraan ng pagkilos nito. Una sa lahat, nagpapakita siyaisa sa pinakamakapangyarihang anabolic steroid, dahil pinapataas nito ang dami ng umiikot na libreng testosterone, na mas mahalaga para sa mga anabolic na proseso sa mga bodybuilder. Isang madaling paraan para tingnan ito: kung umiinom ka ng mga anabolic steroid, mas lalaki ang iyong mass ng kalamnan.
Ang "Proviron" ay mayroon ding kakayahang makipag-ugnayan sa aromatase enzyme, na responsable para sa conversion ng testosterone sa estrogen. Sa pamamagitan ng pagbubuklod sa aromatase, maaari ngang pigilan ng Proviron ang aktibidad nito, sa gayon ay nagbibigay ng proteksyon laban sa estrogenic side effect.
Ang "Mesterolone" ay mayroon ding malakas na pagkakaugnay para sa androgen receptor. Ang anabolic steroid na ito ay hindi pinipigilan ang mga gonadotropin sa katulad na paraan sa iba pang mga anabolic steroid. Pinapayagan ka nitong dagdagan ang produksyon ng tamud, dahil ang mga androgen ay kinakailangan upang pasiglahin ang spermatogenesis. Hindi lang nito pinapataas ang dami ng sperm, ngunit pinapabuti din nito ang kalidad nito.
Ang mga side effect ng Proviron ay hindi kasama ang gyno o labis na likido. Ito rin ay makabuluhang bawasan ang panganib ng mataas na presyon ng dugo na nauugnay sa paggamit ng anabolic steroid. Sa katunayan, may antiestrogenic effect ang Proviron sa pamamagitan ng pagpapahinto sa conversion ng testosterone sa estrogen, o kahit pa man lang ay pabagalin ang prosesong ito.
Hindi binabawasan ng mga gamot sa itaas ang mga antas ng estrogen, ngunit nakakaapekto sa metabolismo sa pangkalahatan.
Ang pangkat ng mga antiestrogen na gamot ay kinabibilangan din ng mga agonist ng naglalabas ng mga salik ng gonadotropic hormones ("Buserelin" at anganalogues), megestrol acetate ("Megeis"), "Parlodel" at "Dostinex" ay ginagamit bilang mga gamot na humihinto sa pagtatago ng prolactin. Hindi makatwiran na gamitin ang mga ito sa paggamot nang mag-isa.
Paggamot sa cancer
Bilang karagdagan sa Tamoxifen, ginagamit ang mga sumusunod na estrogen receptor blocker.
Tatlong gamot na humihinto sa produksyon ng estrogen sa mga babaeng postmenopausal ay naaprubahan upang gamutin ang parehong maaga at advanced na kanser sa suso: Letrozole (Femara), Anastrozole (Arimidex) at Exemestane ("Aromasin").
Ang mekanismo ng pagkilos ng mga antiestrogenic na gamot ng pangkat na ito ay ang pagharang ng isang enzyme (aromatase) sa adipose tissue, na responsable para sa maliit na halaga ng estrogen sa mga babaeng postmenopausal. Hindi ito nakakaapekto sa mga ovary, kaya epektibo lamang ito para sa mga kababaihan na ang mga ovary ay hindi gumagana, alinman dahil sa menopause o pagkakalantad sa isang luteinizing hormone analogue. Ang mga gamot na ito ay kinukuha araw-araw sa anyo ng tablet. Pareho silang gumagana nang maayos sa paggamot ng mga oncological na proseso sa dibdib at prostate.
Minsan ang paggamot sa kanser sa suso ay nangangailangan ng gamot upang patayin ang mga obaryo. Magagawa ito sa mga analog na luteinizing hormone-releasing hormone (LHRH), tulad ng Goserelin (Zoladex) o Leuprolide (Lupron). Hinaharang ng mga gamot na ito ang signal na ipinapadala ng katawan sa mga ovary upang makagawaestrogen. Maaari silang gamitin nang mag-isa o kasama ang tamoxifen, aromatase inhibitors, fulvestrant para sa premenopausal hormone therapy.
