Ang mga gamot na anticholinergic ay mga sangkap na panggamot na humaharang sa pagkilos ng natural na tagapamagitan - acetylcholine - sa mga cholinergic receptor. Sa banyagang panitikan, ang grupong ito ng mga gamot na sangkap ay tinatawag na "deliriants" dahil sa kakayahang magdulot ng delirium.
Ilang makasaysayang katotohanan
Noong una, sa kalagitnaan ng ika-20 siglo, ang mga anticholinergic na gamot ay ginamit upang gamutin ang talamak na obstructive pulmonary disease at bronchial asthma, ngunit ang mga ito ay pinalitan ng mas modernong mga gamot na may mas kaunting posibleng epekto. Sa pag-unlad ng pharmacology, ang mga siyentipiko ay nakabuo ng mga anticholinergics na walang parehong malaking listahan ng mga side effect. Ang mga form ng dosis ay napabuti, at ang mga anticholinergic na gamot ay muling ginamit sa therapeutic practice ng mga pulmonological na sakit. Ang mekanismo ng pagkilos ng pangkat na ito ng mga panggamot na sangkap ay medyo kumplikado, ngunit posibleng ilarawan ang mga pangunahing link.
Paano gumagana ang anticholinergics?
Ang pangunahing aksyon ng isang anticholinergic na gamot ay ang pagharangcholinergic receptors at ang imposibilidad ng pag-impluwensya sa kanila ng isang tagapamagitan - acetylcholine. Halimbawa, ang mga receptor na matatagpuan sa makinis na mga kalamnan ay nakaharang sa bronchi.
Pag-uuri ng mga gamot
Depende sa kung aling mga receptor ang apektado ng mga anticholinergic na gamot, ang listahan ay nahahati sa malalaking grupo:
- M-anticholinergics (atropine, scopolamine, ipratropium bromide).
- N-anticholinergics (pentamine, tubocurarine).
Depende sa selectivity ng aksyon:
- Central, o hindi pumipili (atropine, pirenzepine, platifillin).
- Peripheral o selective (ipratropium bromide).
M-anticholinergics
Ang pangunahing kinatawan ng pangkat na ito ng mga gamot ay atropine. Ang atropine ay isang alkaloid na matatagpuan sa ilang mga halaman tulad ng belladonna, henbane, at datura. Ang pinaka-binibigkas na pag-aari ng atropine ay antispasmodic. Sa background ng pagkilos nito, bumababa ang tono ng mga kalamnan ng gastrointestinal tract, pantog, at bronchi.
Ang Atropine ay ibinibigay nang pasalita, subcutaneously at intravenously. Ang tagal ng pagkilos nito ay humigit-kumulang 6 na oras, at kapag gumagamit ng atropine sa anyo ng mga patak, ang tagal ay tataas sa pitong araw.
Mga pharmacological effect ng atropine:
- Pagpapalawak ng mga pupil ng mata dahil sa stimulating effect sa pabilog na kalamnan ng iris - ang mga kalamnan ng iris ay nakakarelaks, ayon sa pagkakabanggit, ang pupil ay lumalawak. Ang maximum na epekto ay nangyayari pagkatapos ng 30-40 minutoinstillation.
- Accommodation paralysis - ang lens ay umuunat at nag-flatten, ang mga anticholinergic na gamot ay nag-aayos ng mata para sa malayong paningin.
- Tumaas na tibok ng puso
- Pagpapahinga ng makinis na mga kalamnan sa bronchi, gastrointestinal tract, pantog.
- Nabawasan ang pagtatago ng mga panloob na glandula gaya ng bronchial, digestive at sweat glands.
Paggamit ng atropine
- Sa ophthalmology: pagsusuri sa fundus, pagpapasiya ng repraksyon ng mata.
- Sa cardiology, ang atropine ay ginagamit para sa bradycardia.
- Sa pulmonology, ginagamit ang mga anticholinergic na gamot para sa bronchial asthma.
- Gastroenterology: may peptic ulcer ng tiyan at duodenum, hyperacid gastritis (sa pamamagitan ng pagbabawas ng pagtatago ng hydrochloric acid ng mga digestive gland). Ang gamot ay mabisa para sa intestinal colic.
- Sa mga anesthesiologist, ang atropine ay ginagamit bilang premedication bago ang iba't ibang surgical intervention.
Mga side effect ng atropine
Nailalarawan ng tuyong bibig at larynx, photophobia, may kapansanan malapit sa paningin, paninigas ng dumi, hirap sa pag-ihi.
Ang Atropine ay tiyak na kontraindikado para sa paggamit sa glaucoma dahil sa epekto ng pagtaas ng intraocular pressure. Ang mga anticholinergic na gamot ay kontraindikado para sa kawalan ng pagpipigil sa ihi, habang pinapakalma nila ang mga kalamnan ng pantog. Ang cholinolytics ay nangangailangan ng tumpakpagpili ng dosis. Kapag nalampasan ang dosis, nangyayari ang pagkalason sa katawan, na kung saan ay nailalarawan sa pamamagitan ng motor at emosyonal na pagpukaw, dilat na mga mag-aaral, pamamaos, kahirapan sa paglunok, at posibleng pagtaas ng temperatura. Sa mas matinding pagkalason, ang mga pasyente ay nagsisimulang mawala ang kanilang oryentasyon sa espasyo, huminto sa pagkilala sa mga tao sa kanilang paligid, lumilitaw ang mga guni-guni at maling akala. Marahil ang pag-unlad ng mga convulsion na nagiging isang pagkawala ng malay, at dahil sa paralisis ng respiratory center, mabilis na nangyayari ang kamatayan. Ang mga bata ay pinakasensitibo sa labis na dosis - ang kanilang nakamamatay na dosis ay 6-10 mg.
Ang Scopolamine ay katulad sa istraktura sa atropine, ngunit hindi katulad nito, ito ay may higit na nakapanlulumong epekto sa central nervous system, na kumikilos bilang isang pampakalma. Ang ari-arian na ito ang ginagamit sa praktikal na gamot - ginagamit ang scopolamine para sa iba't ibang mga karamdaman ng vestibular apparatus - pagkahilo, lakad at mga karamdaman sa balanse, upang maiwasan ang pag-unlad ng sakit sa dagat at hangin.
Ang mga gamot na anticholinergic ay kasama sa Aeron, na kadalasang ginagamit bago ang mga paparating na biyahe sa mga eroplano at barko. Ang pagkilos ng mga tablet ay tumatagal ng mga 6 na oras. Mayroong isang non-tablet form - isang transdermal therapeutic system - isang patch na nakadikit sa likod ng tainga at naglalabas ng gamot sa loob ng 72 oras. Ang mga anticholinergic na gamot na ito - mga antidepressant, lalo na sa mga advanced na kaso, ay nakakatulong upang mabilis na maiangat ang mood ng isang pasyente na may talamak na depresyon.
Ang Ipratropium bromide ("Atrovent") ay isang bronchodilator. Kapag nilalanghap, halos hindi ito nasisipsip sa dugo at walang sistematikong epekto. Dahil sa blockade ng cholinergic receptors ng makinis na kalamnan ng bronchi, pinalalawak nito ang mga ito. Ang mga anticholinergic na ito ay magagamit bilang isang inhaler solution o metered-dose aerosol at mabisa para sa hika at COPD. Kasama sa mga side effect ang pagduduwal at tuyong bibig.
Ang Tiotropium bromides ay mga anticholinergic na gamot na katulad ng mga katangian ng ipratropium bromide. Magagamit bilang isang pulbos para sa paglanghap. Ang isang natatanging tampok ng gamot na ito ay ang pagkilos nito sa mga cholinergic receptor sa mas mahabang panahon, samakatuwid ito ay mas epektibo kaysa sa ipratropium bromide. Ginagamit para sa COPD.
Platifillin - cross alkaloid. Hindi tulad ng iba pang mga anticholinergics, ang platifillin ay nakakapagpalawak ng mga daluyan ng dugo. Dahil sa ari-arian na ito, mayroong bahagyang pagbaba sa presyon ng dugo. Ang gamot ay ginawa sa anyo ng isang solusyon at rectal suppositories. Ginagamit ito para sa mga spasms sa makinis na kalamnan ng mga panloob na organo, hepatic at renal colic, bronchial hika, pati na rin para sa sakit na dulot ng spasm sa panahon ng exacerbation ng gastric ulcer at duodenal ulcer. Sa ophthalmic practice, ginagamit ang platifillin sa anyo ng mga patak ng mata upang palakihin ang mga pupil.
Pirenzepine - pangunahing hinaharangan ang mga selula ng tiyan na naglalabas ng histamine. Sa pamamagitan ng pagbabawas ng pagtatago ng histamine, ang paglabas ng hydrochloric acid ay nabawasan. Sa normal na therapeutic doses, ang gamot na ito ay may maliit na epektosa mga pupil at pag-urong ng puso, kaya ang pirenzepine ay pangunahing iniinom para sa paggamot ng mga gastric at duodenal ulcer.
N-anticholinergics (ganglion blockers)
Ang mekanismo ng pagkilos ay ang mga anticholinergic na gamot ng pangkat na ito ay humaharang sa sympathetic at parasympathetic innervation sa antas ng nerve nodes, binabawasan ang pagpapalabas ng adrenaline at norepinephrine, at pinipigilan ang paggulo ng respiratory at vasomotor center. Higit pa rito, mas malaki ang impluwensya ng sympathetic o parasympathetic innervation, mas makikita ang blocking effect.
Halimbawa, ang laki ng mga mag-aaral ay higit na naiimpluwensyahan ng parasympathetic innervation - bilang panuntunan, ang mga mag-aaral ay kadalasang nakakulong. Sa kasong ito, ang anticholinergics ay makakaapekto sa parasympathetic nervous system - bilang isang resulta, ang mga mag-aaral ay lumawak. Halos lahat ng mga daluyan ng dugo ay nasa ilalim ng impluwensya ng sympathetic nervous system - ang mga gamot ay nag-aalis ng impluwensya nito at nagpapalawak ng mga daluyan ng dugo, sa gayon ay nagpapababa ng presyon.
Ang H-cholinergic blockers ay may bronchodilator effect at ginagamit para sa bronchospasm, binabawasan ang tono ng pantog, kaya ang mga anticholinergic na gamot na ito ay maaaring ireseta para sa mahirap na pag-ihi. Bukod pa rito, binabawasan ng mga panggamot na sangkap na ito ang pagtatago ng mga panloob na glandula, at pinapabagal din ang peristalsis ng gastrointestinal tract. Sa medikal na kasanayan, ang hypotensive effect na mayroon ang mga anticholinergic na gamot na ito ay pangunahing ginagamit. Listahan ng mga side effectmalawak:
- Gastrointestinal side: tuyong bibig at paninigas ng dumi.
- Sistema ng paghinga: ubo, posibleng pakiramdam ng lokal na pangangati.
- Mula sa CCC: arrhythmias, pronounced palpitations. Ang mga sintomas na ito ay bihira at madaling pamahalaan.
- Iba pang mga epekto: nabawasan ang visual acuity, pagbuo ng acute glaucoma, edema.
Contraindications para sa paggamit ng anticholinergics
- Nadagdagang sensitivity sa atropine derivatives at iba pang bahagi ng gamot.
- Pagbubuntis (lalo na ang 1st trimester).
- Lactation.
- Pagkabata (relative contraindication).
- Ang paggamit ng mga gamot sa angle-closure glaucoma ay ganap na kontraindikado, sa mga pasyenteng may renal insufficiency kailangang maingat na subaybayan ang kalagayan ng dugo at ihi.
