Ang Cphalosporins ay inuri bilang mga beta-lactam na gamot. Kinakatawan nila ang isa sa pinakamalaking klase ng mga antibacterial na gamot.
Pangkalahatang impormasyon
4th generation cephalosporins ay itinuturing na medyo bago. Walang mga oral form sa grupong ito. Ang natitirang tatlo ay oral at parenteral. Ang mga cephalosporins ay may mataas na kahusayan at medyo mababa ang toxicity. Bilang resulta, isa ang mga ito sa pinakamadalas na ginagamit sa klinikal na kasanayan ng lahat ng antibacterial agent.
Ang mga indikasyon para sa paggamit para sa bawat henerasyon ng mga cephalosporins ay nakadepende sa kanilang mga pharmacokinetic na katangian at aktibidad na antibacterial. Ang mga gamot ay structurally katulad ng penicillins. Paunang tinutukoy nito ang isang mekanismo ng pagkilos na antimicrobial, gayundin ang cross-allergy sa ilang pasyente.
Activity spectrum
Ang Cphalosporins ay may bactericidal effect. Ito ay nauugnay sa isang paglabag sa pagbuo ng mga bacterial cell wall. Sa serye mula sa una hanggang sa ikatlong henerasyon, may posibilidad na makabuluhang palawakin ang spectrum ng pagkilos at pagtaasaktibidad ng antimicrobial sa gram-negative microbes na may bahagyang pagbaba sa epekto sa gram-positive microorganism. Ang karaniwang pag-aari para sa lahat ng paraan ay ang kawalan ng malaking epekto sa enterococci at ilang iba pang microbes.
Maraming pasyente ang nagtataka kung bakit hindi available sa mga tablet ang 4th generation cephalosporins? Ang katotohanan ay ang mga gamot na ito ay may isang espesyal na istraktura ng molekular. Hindi nito pinapayagan ang mga aktibong sangkap na tumagos sa mga istruktura ng cell ng mucosa ng bituka. Samakatuwid, ang 4th generation cephalosporins ay hindi magagamit sa mga tablet. Ang lahat ng mga gamot sa pangkat na ito ay inilaan para sa pangangasiwa ng parenteral. Available ang ika-4 na henerasyong cephalosporins sa mga solvent ampoules.
4th generation cephalosporins
Ang mga gamot ng pangkat na ito ay eksklusibong inireseta ng mga espesyalista. Ito ay medyo bagong kategorya ng mga gamot. Ang mga Cephalosporins 3, 4 na henerasyon ay may katulad na spectrum ng mga epekto. Ang pagkakaiba ay nasa mas kaunting epekto sa pangalawang grupo. Ang gamot na "Cefepime", halimbawa, ay malapit sa mga gamot sa ikatlong henerasyon sa isang bilang ng mga parameter. Ngunit dahil sa ilang mga tampok sa istraktura ng kemikal, mayroon itong kakayahang tumagos sa panlabas na dingding ng mga gramo-negatibong mikroorganismo. Kasabay nito, ang Cefepime ay medyo lumalaban sa hydrolysis ng beta-lactamases (chromosomal) ng C-class. Samakatuwid, bilang karagdagan sa mga katangian na katangian ng 3rd generation cephalosporins (Ceftriaxone, Cefotaxime), ang gamot ay nagpapakita ng naturangmga feature tulad ng:
- epekto sa mga microbes-hyperproducers ng beta-lactamase (chromosomal) C-class;
- mataas na aktibidad na nauugnay sa hindi nagbuburo na mga mikroorganismo;
- mas mataas na pagtutol sa hydrolysis ng extended-spectrum beta-lactamases (ang kahulugan ng feature na ito ay hindi lubos na nauunawaan).
Inhibitorprotected na gamot
Ang pangkat na ito ay may kasamang isang gamot na "Cefoperazone/Sulbactam". Sa paghahambing sa isang mono-drug, ang pinagsamang gamot ay may pinahabang spectrum ng aktibidad. May epekto ito sa mga anaerobic microorganism, karamihan sa mga strain ng enterobacteria na may kakayahang gumawa ng beta-lactamase.
Pharmacokinetics
3rd at 4th generation parenteral cephalosporins ay napakahusay na nasisipsip kapag na-inject sa kalamnan. Ang mga gamot para sa oral administration ay lubos na hinihigop sa gastrointestinal tract. Ang bioavailability ay depende sa partikular na gamot. Ito ay mula 40-50% (para sa Cefixime, halimbawa) hanggang 95% (para sa Cefaclor, Cefadroxil, Cefalexin). Ang pagsipsip ng ilang mga gamot sa bibig ay maaaring mabagal sa pamamagitan ng paggamit ng pagkain. Ngunit ang naturang gamot bilang "Cefuroxime asketil" ay sumasailalim sa hydrolysis sa panahon ng pagsipsip. Ang mas mabilis na paglabas ng aktibong sangkap ay pinadali ng pagkain.
Ang 4th generation cephalosporins ay mahusay na ipinamamahagi sa maraming mga tissue at organo (maliban sa prostate), pati na rin sa mga pagtatago. Sa mataas na konsentrasyon, ang mga gamot ay matatagpuan sa peritoneal at synovial, pericardial at pleuralmga likido, buto at balat, malambot na tisyu, atay, kalamnan, bato at baga. Ang kakayahang makapasa sa BBB at makabuo ng mga therapeutic na konsentrasyon sa cerebrospinal fluid ay mas malinaw sa mga pangatlong henerasyong gamot tulad ng Ceftazidime, Ceftriaxone, at Cefotaxime, at ang kinatawan ng ikaapat, Cefepime.
Metabolismo at paglabas
Karamihan sa mga cephalosporin ay hindi nasira. Ang isang pagbubukod ay ang gamot na "Cefotaxime". Ito ay biotransforms sa kasunod na pagbuo ng isang aktibong produkto. Ang 4th generation cephalosporins, tulad ng iba, ay pinalabas pangunahin ng mga bato. Kapag nailabas sa ihi, medyo mataas na konsentrasyon ang makikita.
Mga gamot na "Cefoperazone" at "Ceftriaxone" ay nakikilala sa pamamagitan ng dobleng ruta ng paglabas - sa pamamagitan ng atay at bato. Para sa karamihan ng cephalosporins, ang kalahating buhay ay nasa loob ng isa hanggang dalawang oras. Ang mas mahabang oras ay kinakailangan para sa Ceftibuten, Cefixime (3-4 na oras), at Ceftriaxone (hanggang 8.5 na oras). Ginagawa nitong posible na italaga ang mga ito isang beses sa isang araw. Laban sa background ng renal failure, ang dosis ng mga gamot ay nangangailangan ng pagsasaayos.
Mga side effect
Antibiotics - 4th generation cephalosporins - nagdudulot ng ilang negatibong kahihinatnan, lalo na:
- Allergy. Ang mga pasyente ay maaaring magpakita ng erythema multiforme, pantal, urticaria,serum sickness, eosinophilia. Kasama rin sa mga side effect sa kategoryang ito ang anaphylactic shock at lagnat, Quincke's edema, bronchospasm.
- Mga reaksiyong hematological. Kabilang sa mga ito, sulit na i-highlight ang isang positibong pagsusuri sa Coombs, leukopenia, eosinophilia (bihira), hemolytic anemia, neutropenia.
- Mga sakit sa nerbiyos. Naiulat ang mga seizure sa mas mataas na dosis sa mga pasyenteng may renal dysfunction.
- Mula sa gilid ng atay: tumaas na aktibidad ng mga transaminase.
- Mga digestive disorder. Kabilang sa mga negatibong kahihinatnan, ang pagtatae, pseudomembranous colitis, pagsusuka at pagduduwal, at pananakit ng tiyan ay karaniwan. Sa kaso ng maluwag na dumi na may mga pira-pirasong dugo, kinansela ang gamot.
- Mga lokal na reaksyon. Kabilang dito ang infiltration at pananakit sa lugar ng intramuscular injection at phlebitis na may intravenous injection.
- Iba pang epekto na ipinahayag bilang vaginal at oral candidiasis.
Mga indikasyon at kontraindikasyon
Ang 4th generation cephalosporins ay inireseta para sa malala, karamihan sa mga impeksyong mababa ang antas na dulot ng multiresistant microflora. Kabilang dito ang pleural empyema, lung abscess, pneumonia, sepsis, joint at bone lesions. Ang 4th generation cephalosporins ay ipinahiwatig para sa mga kumplikadong impeksyon sa urinary tract, laban sa background ng neutropenia at iba pang mga kondisyon ng immunodeficiency. Ang mga gamot ay hindi inireseta para sa indibidwal na hindi pagpaparaan.
Mga Pag-iingat
Cross-type na allergy na nabanggit kapag ginamit. Sa mga pasyentena may hindi pagpaparaan sa mga penicillin, ang isang katulad na reaksyon sa unang henerasyong cephalosporins ay nabanggit. Ang cross-allergy sa paggamit ng pangalawa o pangatlong kategorya ay hindi gaanong karaniwan (sa 1-3% ng mga kaso). Kung mayroong isang kasaysayan ng agarang uri ng mga reaksyon (halimbawa, anaphylactic shock o urticaria), ang mga unang henerasyong gamot ay inireseta nang may pag-iingat. Ang mga gamot sa mga sumusunod na kategorya (lalo na ang ikaapat) ay mas ligtas.
Pagpapasuso at pagbubuntis
Ang Cphalosporins ay inireseta sa panahon ng prenatal na walang mga espesyal na paghihigpit. Gayunpaman, ang sapat na kontroladong pag-aaral ng kaligtasan ng mga gamot ay hindi pa naisagawa. Sa mababang konsentrasyon, ang cephalosporins ay maaaring pumasa sa gatas. Laban sa background ng paggamit ng gamot sa panahon ng paggagatas, ang mga pagbabago sa bituka microflora, candidiasis, skin rash, at sensitization ng bata ay malamang.
Pediatrics at Geriatrics
Kapag ginamit sa mga bagong silang, ang pagtaas ng kalahating buhay ay malamang na laban sa background ng pagkaantala ng renal excretion. Sa mga matatandang pasyente, mayroong isang pagbabago sa pag-andar ng bato, at samakatuwid ay isang pagbagal sa pag-aalis ng mga gamot ay malamang. Maaaring mangailangan ito ng pagsasaayos ng iskedyul ng aplikasyon at dosis.
Disfunction ng bato
Dahil karamihan sa mga cephalosporins ay pinalabas sa pamamagitan ng renal system na nakararami sa aktibong anyo, ang regimen ng dosis ay dapat ayusin upang umangkop sa katawan. Kapag gumagamit ng mataas na dosis, lalo na sa kumbinasyon ng mga loop diuretics oaminoglycosides, malamang na magkaroon ng nephrotoxic effect.
Disfunction ng atay
Ang ilang mga gamot ay excreted sa apdo, at samakatuwid para sa mga pasyente na may malubhang pathologies sa atay, ang dosis ay dapat na bawasan. Sa ganitong mga pasyente, mayroong isang mataas na predisposisyon sa pagdurugo at hypoprothrombinemia kapag gumagamit ng Cefoperazone. Inirerekomenda ang bitamina K para sa mga layuning pang-iwas.
