Ang mga antileukotriene na gamot ay isang bagong klase ng mga gamot na nagpapababa ng pamamaga na may infectious o allergic etiology.
Upang maunawaan ang prinsipyo ng pagkilos ng mga naturang gamot, sulit na maunawaan kung ano ang leukotrienes.
Leukotrienes
Ay mga tagapamagitan ng mga nagpapaalab na proseso. Ayon sa kanilang kemikal na istraktura, sila ay mga fatty acid, na nabubuo ng arachidonic acid.
Ang Leukotrienes ay kasangkot sa pagbuo ng bronchial asthma. Pati na rin ang histamine, sila ay isang tagapamagitan ng mga reaksiyong alerhiya ng agarang uri. Ang histamine ay maaaring magdulot ng mabilis ngunit panandaliang bronchospasm, habang ang mga leukotrienes ay nagdudulot ng pagkaantala at mas matagal na pulikat.
Paano nauuri ang mga gamot na antileukotriene?
Ang mga sumusunod na leukotrienes ay kasalukuyang inuri: A4, B4, C4, D 4, E4.
Ang synthesis ng leukotrienes ay nagmula sa arachidonic acid. Ito ay na-convert sa leukotriene ng 5-lipoxygenase. A4. Pagkatapos nito, nangyayari ang isang cascade reaction, na nagreresulta sa pagbuo ng mga sumusunod na leukotrienes B4-C4-D4 -E 4. Ang huling produkto ng naturang reaksyon ay LTE4.
Naitatag na ang LTE4, D4, E4 ay maaaring magdulot ng bronchoconstrictor epekto, dagdagan ang pagtatago ng mucus, maaaring mag-ambag sa pagbuo ng edema, pagbawalan ang mucociliary clearance.
B4, D4, E4 ay may aktibidad na chemotactic, ibig sabihin, nakakaakit sila neutrophils at eosinophils sa lugar ng proseso ng pamamaga.
Napatunayan ng mga siyentipiko na ang mga leukotrienes ay ginawa ng mga macrophage, mast cell, eosinophils, neutrophils, T-lymphocytes, na direktang kasangkot sa inflammatory response. Ang mga anti-leukotriene na gamot ay kadalasang ginagamit sa bronchial hika.
Pagkatapos madikit ang mga selula sa allergen at lumamig ang mga daanan ng hangin o pagkatapos mag-ehersisyo, ang synthesis ng LT ay isinaaktibo. Ibig sabihin, magsisimula ang synthesis kapag tumaas ang osmolarity ng bronchial contents.
Apat na grupo ng mga gamot
Sa kasalukuyan, apat na grupo lamang ng mga antileukotriene na gamot ang kilala:
- "Zileuton", na isang direktang inhibitor ng 5-lipoxygenase.
- Mga paghahanda na FLAP inhibitors, na pumipigil sa proseso ng pagbubuklod ng protina na ito sa arachidonic acid.
- Zafirlukast, Pobilukast, Montelukast, Pranlukast, Verlukast, na mga sulfidopeptide receptor antagonistleukotrienes.
- Leukotriene B receptor antagonists4.
Ang mga gamot na antileukotriene ng unang grupo at mga ahente ng ikatlong grupo ang pinaka pinag-aralan. Tingnan natin ang mga kinatawan ng mga pangkat na ito.
Zileuton
AngZileuton ay isang reversible inhibitor ng 5-lipoxygenase. Nagagawa nitong pigilan ang pagbuo ng sulfidopeptide LT at LT B4. Ang gamot ay maaaring magkaroon ng bronchodilator effect na tumatagal ng hanggang limang oras. Nagagawa rin nitong pigilan ang pagkakaroon ng bronchial spasm, na bunga ng pagkakalantad sa malamig na hangin o "Aspirin".
Maraming pag-aaral ang nagpapatunay na ang Zileuton, na inireseta sa mga pasyenteng dumaranas ng bronchial asthma sa loob ng isa hanggang anim na buwan, ay maaaring mabawasan ang pangangailangan ng pasyente para sa inhaled β2-agonists at glucocorticoids. Pinipigilan ng isang dosis ng Zileuton ang pagbahin at pagbara sa paghinga ng ilong sa mga pasyenteng dumaranas ng allergic rhinitis pagkatapos ng nasal allergen injection.
Anim na linggong therapy sa paggamit ng "Zileuton" sa mga pasyenteng may atopic asthma ay nagpakita ng makabuluhang resulta. Napansin ng mga doktor ang isang husay na pagbaba sa antas ng eosinophils at neutrophils. Bumaba din ang tumor necrosis factor sa bronchoalveolar-type na lavage fluid pagkatapos ng allergen test. Ano ang kakaiba sa mga gamot na antileukotriene,nakabatay dito ang mekanismo ng pagkilos.
Ang"Zileuton" ay nailalarawan sa pamamagitan ng medyo maikling panahon kung kailan nangyayari ang kalahating buhay nito. Ito ay nagpapahiwatig na ang gamot ay dapat uminom ng sapat na madalas, hanggang apat na beses sa isang araw. Bilang karagdagan, ang "Zileuton" ay nakakapagpababa ng clearance ng theophylline. Dapat itong isaalang-alang kung ang theophylline at Zileuton ay dapat na kinuha nang magkatulad. Iyon ay, ang dosis ng una ay dapat bawasan. Kung ang "Zileuton" ay inireseta nang mahabang panahon, dapat na subaybayan ang antas ng mga enzyme sa atay.
Ngunit may mga bagong henerasyong gamot na antileukotriene, ang isang listahan ng mga ito ay ipinakita sa ibaba.
Ang ibig sabihin na mga antagonist ng sulfidopeptide leukotrienes ay lubos na pinipiling mga kakumpitensya at nababaligtad na mga blocker ng LT receptors D4. Kasama sa mga gamot na ito ang Pranlukast, Zafirlukast, Montelukast.
Akolat (Zafirlukast)
Ang"Zafirlukast", aka "Acolat", ay ang pinaka pinag-aralan na gamot ng grupong ito ng mga antileukotriene substance. Mayroon din itong aktibidad na bronchodilator. Ang epekto ay tumatagal ng medyo mahabang panahon, hanggang limang oras. Ang "Zafirlukast" ay magagawang pigilan ang pagbuo ng isang asthmatic reaction sa kaso ng paglanghap na may isang allergen. Ang pagiging epektibo nito ay napatunayan din sa pag-iwas sa bronchospasm, na pinupukaw ng malamig na hangin, aspirin, pisikal na aktibidad, at mga pollutant. Maaari itong gamot at Montelukastpahusayin ang aktibidad ng bronchodilator ng β2-agonists.
Ang"Acolat" ("Zafirlukast") ay may mahusay na absorbability, ang pinakamataas na konsentrasyon nito sa dugo ay naabot tatlong oras pagkatapos ng pangangasiwa nito. Ang kalahating buhay nito ay bahagyang mas mahaba kaysa sa Zileuton, at 10 oras. Bilang karagdagan, hindi ito nakakaapekto sa clearance ng theophylline. Ang gamot na ito ay dapat inumin alinman sa isang oras bago kumain o dalawang oras pagkatapos nito, dahil ang pagkain ay makabuluhang binabawasan ang kapasidad ng pagsipsip nito. Ang ahente ay mahusay na pinahihintulutan ng mga pasyente.
Konklusyon
Ang mga antileukotriene na gamot para sa mga allergy ay maaaring gamitin para sa mga bata, ngunit hindi bago sila umabot sa edad na dalawa. Sa tulong ng mga gamot na ito, ginagamot ang mga bata na may paulit-ulit na bronchitis, allergic rhinitis, mild bronchial asthma.
