Beta-lactam antibiotic: mekanismo ng pagkilos at pag-uuri

Talaan ng mga Nilalaman:

Beta-lactam antibiotic: mekanismo ng pagkilos at pag-uuri
Beta-lactam antibiotic: mekanismo ng pagkilos at pag-uuri

Video: Beta-lactam antibiotic: mekanismo ng pagkilos at pag-uuri

Video: Beta-lactam antibiotic: mekanismo ng pagkilos at pag-uuri
Video: BRACES MASAKIT BA? 2024, Hunyo
Anonim

Ang Antibiotics ay isang pangkat ng mga gamot na may etiotropic na mekanismo ng pagkilos. Sa madaling salita, ang mga gamot na ito ay direktang kumikilos sa sanhi ng sakit (sa kasong ito, ang causative microorganism) at ginagawa ito sa dalawang paraan: sinisira nila ang mga mikrobyo (bactericidal na gamot - penicillins, cephalosporins) o pinipigilan ang kanilang pagpaparami (bacteriostatic - tetracyclines, sulfonamides).

Mayroong napakalaking bilang ng mga gamot na antibiotic, ngunit ang pinakamalawak na grupo sa mga ito ay beta-lactams. Ito ay tungkol sa kanila na tatalakayin sa artikulong ito.

Pag-uuri ng mga antibacterial agent

Ayon sa mekanismo ng pagkilos, ang mga gamot na ito ay nahahati sa anim na pangunahing grupo:

  1. Mga antibiotic na nakakagambala sa synthesis ng mga bahagi ng cell membrane: penicillins, cephalosporins, atbp.
  2. Mga gamot na nakakasagabal sa normal na paggana ng cell wall: polyenes, polymyxins.
  3. Mga gamot na pumipigil sa synthesis ng protina: macrolides, tetracyclines, aminoglycosides, atbp.
  4. Pagpipigil sa RNA synthesis sa yugto ng pagkilosRNA polymerases: rifampicins, sulfonamides.
  5. Pagpipigil sa RNA synthesis sa yugto ng pagkilos ng DNA polymerase: actinomycins at iba pa
  6. Mga blocker ng DNA synthesis: anthracyclines, nitrofurans, atbp.

Gayunpaman, ang pag-uuri na ito ay hindi masyadong maginhawa. Sa klinikal na kasanayan, ang sumusunod na dibisyon ng mga antibacterial na gamot ay tinatanggap:

  1. Penicillins.
  2. Cphalosporins.
  3. Macrolides.
  4. Aminoglycosides.
  5. Polymyxins at polyenes.
  6. Tetracyclines.
  7. Sulfanilamides.
  8. Aminoquinolone derivatives.
  9. Nitrofurans.
  10. Fluoroquinolones.

Beta-lactam antibiotics. Istraktura at mekanismo ng pagkilos

Ito ay isang pangkat ng mga gamot na may bactericidal effect at medyo malawak na listahan ng mga indikasyon para sa paggamit. Kasama sa mga beta-lactam antibiotic ang mga penicillin, cephalosporins, carbapenems, monobactams. Ang lahat ng mga ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng mataas na kahusayan at medyo mababa ang toxicity, na ginagawa silang pinakakaraniwang iniresetang gamot para sa paggamot ng maraming sakit.

Beta lactam antibiotic
Beta lactam antibiotic

Ang mekanismo ng pagkilos ng mga beta-lactam antibiotic ay dahil sa kanilang istraktura. Ang mga labis na detalye ay walang silbi dito, ito ay nagkakahalaga ng pagbanggit lamang ng pinakamahalagang elemento, na nagbigay ng pangalan sa buong pangkat ng mga gamot. Ang singsing ng beta-lactam, na bahagi ng kanilang mga molekula, ay nagbibigay ng isang binibigkas na bactericidal effect, na ipinakita sa pamamagitan ng pagharang sa synthesis ng mga elemento ng pathogen cell wall. Gayunpaman, maraming bakterya ang nakakagawa ng isang espesyal na enzyme na nakakagambala sa istraktura ng singsing,sa gayon ay inaalis ang antibyotiko ng pangunahing sandata nito. Kaya naman ang paggamit ng mga gamot na walang proteksyon laban sa beta-lactamase sa paggamot ay hindi epektibo.

Ngayon, ang mga antibiotic ng beta-lactam group, na protektado mula sa pagkilos ng isang bacterial enzyme, ay nagiging mas laganap. Kasama sa mga ito ang mga sangkap na humaharang sa synthesis ng beta-lactamase, halimbawa, clavulonic acid. Ito ay kung paano nilikha ang mga protektadong beta-lactam antibiotic (tulad ng Amoxiclav). Kasama sa iba pang bacterial enzyme inhibitor ang Sulbactam at Tazobactam.

Mga gamot mula sa pangkat ng penicillin: background sa kasaysayan

Ang mga paghahanda ng seryeng ito ay ang mga unang antibiotic, na ang therapeutic effect nito ay nalaman ng mga tao. Sa loob ng mahabang panahon sila ay malawakang ginagamit upang gamutin ang iba't ibang mga sakit at sa mga unang taon ng paggamit ay halos isang panlunas sa lahat. Gayunpaman, sa lalong madaling panahon naging malinaw na ang kanilang pagiging epektibo ay unti-unting bumababa, dahil ang ebolusyon ng mundo ng bakterya ay hindi tumigil. Mabilis na nakakaangkop ang mga mikroorganismo sa iba't ibang kumplikadong kondisyon ng pag-iral, na nagsilang ng mga henerasyon ng bacteria na lumalaban sa antibiotic.

Ang paglaganap ng penicillins ay humantong sa mabilis na paglaki ng mga strain ng microbes na hindi sensitibo sa kanila, samakatuwid, sa kanilang dalisay na anyo, ang mga paghahanda ng grupong ito ay hindi na epektibo at halos hindi na ginagamit. Pinakamabuting gamitin ang mga ito kasabay ng mga sangkap na nagpapataas ng kanilang bactericidal effect, pati na rin ang pagsugpo sa mga mekanismo ng depensa ng bacteria.

Mga antibiotic na beta-lactam
Mga antibiotic na beta-lactam

Penicillin drugs

Ito ang mga beta-lactam antibiotic, ang klasipikasyon nito ay medyo malawak:

  1. Mga natural na penicillin (tulad ng "Benzylpenicillin").
  2. Antistaphylococcal ("Oxacillin").
  3. Extended-spectrum penicillins ("Ampicillin", "Amoxicillin").
  4. Antipseudomonal ("Azlocillin").
  5. Mga protektadong penicillin (kasama ang clavulonic acid, Sulbactam, Tazobactam).
  6. Mga paghahanda na naglalaman ng ilang antibiotic na penicillin.

Buod ng mga gamot na kabilang sa pangkat ng penicillin

Natural na penicillins ay matagumpay na nasupil ang aktibidad ng parehong gram-positive at gram-negative na microorganism. Sa huli, ang streptococci at ang causative agent ng meningitis ay pinaka-sensitibo sa grupong ito ng beta-lactam antibiotics. Ang natitirang bahagi ng bakterya ay nakakuha na ngayon ng mga mekanismo ng pagtatanggol. Ang mga natural na penicillin ay epektibo rin laban sa mga anaerobes: clostridia, peptococci, peptostreptococci, atbp. Ang mga gamot na ito ay hindi bababa sa nakakalason at may medyo maliit na bilang ng mga hindi kanais-nais na epekto, ang listahan ng kung saan ay nabawasan pangunahin sa mga allergic manifestations, bagaman sa kaso ng isang labis na dosis, ang pagbuo ng convulsive syndrome at ang paglitaw ng mga sintomas ng pagkalason sa gilid ng digestive system.

Sa mga antistaphylococcal penicillin, ang beta-lactam antibiotic na Oxacillin ang pinakamahalaga. Ito ay isang gamot para sa makitid na paggamit, dahilIto ay pangunahing inilaan para sa paglaban sa Staphylococcus aureus. Laban sa pathogen na ito (kabilang ang mga strain na lumalaban sa penicillin) na ang Oxacillin ay pinaka-epektibo. Ang mga side effect ay katulad ng sa iba pang kinatawan ng grupong ito ng mga gamot.

Extended-spectrum penicillins, bilang karagdagan sa gram-positive, gram-negative na flora at anaerobes, ay aktibo rin laban sa mga pathogen ng mga impeksyon sa bituka. Ang mga side effect ay pareho sa itaas, bagama't ang mga gamot na ito ay bahagyang mas malamang na magdulot ng digestive upset.

Ang Beta-lactam antibiotic na "Azlocillin" (kinatawan ng ikaapat na grupo ng mga penicillins) ay idinisenyo upang labanan ang Pseudomonas aeruginosa. Gayunpaman, sa kasalukuyan, ang pathogen na ito ay nagpakita ng pagtutol sa mga gamot ng seryeng ito, na ginagawang hindi gaanong epektibo ang paggamit ng mga ito.

Pag-uuri ng beta-lactam antibiotics
Pag-uuri ng beta-lactam antibiotics

Protected penicillins ay nabanggit na sa itaas. Dahil sa katotohanan na ang mga gamot na ito ay naglalaman ng mga sangkap na pumipigil sa bacterial beta-lactamase, mas epektibo ang mga ito sa paggamot ng maraming sakit.

Ang huling pangkat ay kumbinasyon ng ilang kinatawan ng serye ng penicillin, na kapwa nagpapatibay sa pagkilos ng isa't isa.

Apat na henerasyon ng mga bacterial exterminator

Ang Beta-lactam antibiotics ay mga cephalosporins din. Ang mga gamot na ito, tulad ng mga penicillin, ay naiiba sa lawak ng spectrum ng pagkilos at ang hindi gaanong kahalagahan ng mga side effect.

Mayroong apat na grupo (mga henerasyon) ng cephalosporins:

  1. Ang pinakamaliwanag na kinatawan ng unang henerasyon ay Cefazolin at Cefalexin. Pangunahing nilayon ang mga ito para sa kontrol ng staphylococci, streptococci, meningococci at gonococci, pati na rin ang ilang gram-negative na microorganism.
  2. Ang pangalawang henerasyon ay ang beta-lactam antibiotic na Cefuroxime. Kabilang sa lugar ng responsibilidad nito ang pangunahing gram-negative microflora.
  3. Ang "Cefotaxime", "Ceftazidime" ay mga kinatawan ng ikatlong pangkat ng klasipikasyong ito. Napakabisa ng mga ito laban sa enterobacteria, at may kakayahang sirain din ang nosocomial flora (mga strain ng ospital ng mga microorganism).
  4. Ang pangunahing gamot ng ikaapat na henerasyon ay Cefepime. Mayroon itong lahat ng mga pakinabang ng mga gamot sa itaas, bilang karagdagan, ito ay lubos na lumalaban sa pagkilos ng beta-lactamase bacteria at may aktibidad laban sa Pseudomonas aeruginosa.

Ang mga cephalosporins at beta-lactam antibiotic ay karaniwang nailalarawan sa pamamagitan ng isang binibigkas na bactericidal effect.

Beta-lactam antibiotics: mga gamot
Beta-lactam antibiotics: mga gamot

Kabilang sa mga salungat na reaksyon sa pangangasiwa ng mga gamot na ito, ang iba't ibang reaksiyong alerhiya ay nararapat na bigyang pansin (mula sa maliliit na pantal hanggang sa mga kondisyong nagbabanta sa buhay, gaya ng anaphylactic shock), sa ilang mga kaso, posible ang mga digestive disorder.

Reserve facility

Ang "Imipenem" ay isang beta-lactam antibiotic na nauugnay sapangkat ng carbapenems. Siya, pati na rin ang hindi gaanong sikat na "Meropenem", sa mga tuntunin ng pagiging epektibo ng epekto sa microflora na lumalaban sa iba pang mga gamot, ay maaaring magbigay ng mga logro kahit na sa ikatlo at ikaapat na henerasyon ng cephalosporins.

Ang Beta-lactam antibiotic mula sa pangkat ng mga carbapenem ay isang gamot na ginagamit lalo na sa mga malalang kaso ng mga sakit kapag ang mga pathogen ay hindi maaaring gamutin sa ibang mga gamot.

Backup number two

Ang"Aztreonam" ay ang pinakakilalang kinatawan ng mga monobactam, ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng medyo makitid na spectrum ng pagkilos. Ang beta-lactam antibiotic na ito ay pinaka-epektibo laban sa Gram-negative aerobes. Gayunpaman, dapat tandaan na, tulad ng Imipenem, ang Aztreonam ay halos hindi sensitibo sa mga beta-lactamases, na ginagawa itong piniling gamot para sa mga malalang uri ng sakit na dulot ng mga pathogen na ito, lalo na kapag hindi epektibo ang paggamot sa iba pang mga antibiotic.

Spectrum ng pagkilos ng mga beta-lactam antibiotic

Pagbubuod sa itaas, dapat tandaan na ang mga gamot ng mga pangkat na ito ay may epekto sa isang malaking bilang ng mga uri ng mga pathogens. Ang mekanismo ng pagkilos ng mga beta-lactam antibiotic ay tulad na walang pagkakataon para sa mga microbes na mabuhay: blockade ng cell wall synthesis ay isang death sentence para sa bacteria.

Mekanismo ng pagkilos ng beta-lactam antibiotics
Mekanismo ng pagkilos ng beta-lactam antibiotics

Gram-positive at gram-negative na mga organismo, aerobes at anaerobes… Mayroong isang napaka-epektibong gamot para sa lahat ng mga kinatawan ng pathogenic flora. Siyempre, may mga mataas na dalubhasang gamot sa mga antibiotic na ito, ngunit karamihan ay handa pa ring labanan ang ilang mga pathogens ng mga nakakahawang sakit nang sabay-sabay. Nagagawa ng mga beta-lactam antibiotic na lumaban kahit na ang mga kinatawan ng nosocomial flora, na siyang pinaka-lumalaban sa paggamot.

Ano ang mga strain ng ospital?

Pinag-uusapan natin ang tungkol sa mga microorganism na umiiral sa mga institusyong medikal. Ang mga pinagmumulan ng kanilang hitsura ay mga pasyente at kawani ng medikal. Ang mga nakatagong, matamlay na anyo ng mga sakit ay lalong mapanganib. Ang ospital ay isang perpektong lugar kung saan nagtitipon ang mga carrier ng lahat ng posibleng uri ng mga nakakahawang sakit. At ang mga paglabag sa sanitary rules and regulations ay matabang lupa para sa flora na ito na makahanap ng angkop na lugar para sa pagkakaroon, kung saan maaari itong mabuhay, dumami at magkaroon ng resistensya sa droga.

Ang mataas na resistensya ng mga strain ng ospital ay pangunahing dahil sa katotohanan na, sa pagpili ng isang institusyon ng ospital bilang kanilang tirahan, ang bakterya ay nagkakaroon ng pagkakataong makipag-ugnayan sa iba't ibang gamot. Naturally, ang epekto ng mga gamot sa mga microorganism ay nangyayari nang random, nang walang layunin na sirain ang mga ito, at sa mga maliliit na dosis, at ito ay nag-aambag sa katotohanan na ang mga kinatawan ng microflora ng ospital ay maaaring bumuo ng proteksyon laban sa mga mapanirang mekanismo para sa kanila, matutong labanan ang mga ito. Ganito lumilitaw ang mga strain, na napakahirap labanan, at minsan parang imposible.

Antibiotics ng beta-lactam series sa isang paraan o iba pang subukang lutasin ang mahirap na problemang ito. Kabilang sa mga ito ang mga kinatawanmay kakayahang lubos na matagumpay na labanan ang kahit na ang pinaka-drug-insensitive bacteria. Ito ay mga reserbang gamot. Ang kanilang paggamit ay limitado, at sila ay itinalaga lamang kapag ito ay talagang kinakailangan. Kung ang mga antibiotic na ito ay madalas na ginagamit, malamang na ito ay magtatapos sa pagbaba ng kanilang pagiging epektibo, dahil ang bakterya ay magkakaroon ng pagkakataon na makipag-ugnayan sa maliliit na dosis ng mga gamot na ito, pag-aralan ang mga ito at bumuo ng mga paraan ng proteksyon.

Beta-lactam antibiotic para sa impeksyon
Beta-lactam antibiotic para sa impeksyon

Kailan inireseta ang mga beta-lactam antibiotic?

Ang mga indikasyon para sa paggamit ng pangkat na ito ng mga gamot ay pangunahing dahil sa spectrum ng pagkilos ng mga ito. Pinakamainam na magreseta ng beta-lactam antibiotic para sa isang impeksiyon na sensitibo sa pagkilos ng gamot na ito.

Penicillins ay napatunayan ang kanilang mga sarili sa paggamot ng pharyngitis, tonsilitis, pneumonia, scarlet fever, meningitis, bacterial endocarditis, actinomycosis, anaerobic infection, leptospirosis, salmonellosis, shigellosis, mga nakakahawang sakit sa balat at malambot na tisyu. Huwag kalimutan ang tungkol sa mga gamot na maaaring labanan ang Pseudomonas aeruginosa.

Ang Cphalosporins ay may katulad na spectrum ng pagkilos, kaya ang mga indikasyon para sa mga ito ay halos kapareho ng para sa mga penicillin. Gayunpaman, dapat sabihin na ang pagiging epektibo ng cephalosporins, lalo na ang huling dalawang henerasyon, ay hindi mas mataas na halimbawa.

Ang Monobactams at carbapenem ay idinisenyo upang labanan ang pinakamalubha at mahirap gamutin ang mga sakit, kabilang ang mga sanhi ng mga strain ng ospital. Sila aymabisa rin sa sepsis at septic shock.

Hindi gustong pagkilos

Gaya ng nabanggit na, ang mga beta-lactam antibiotic (mga gamot na kabilang sa grupong ito ay nakalista sa itaas) ay may medyo maliit na bilang ng mga nakakapinsalang epekto sa katawan. Ang bihirang nagaganap na convulsive syndrome at mga sintomas ng isang disorder ng digestive system ay hindi nagdudulot ng banta sa buhay. Ang matinding reaksiyong alerhiya sa mga beta-lactam antibiotic ay maaaring maging talagang mapanganib.

Ang mga pantal, pruritus, rhinitis at conjunctivitis ay hindi nagdudulot ng banta sa buhay, bagama't ang mga ito ay lubhang hindi kasiya-siya. Ang talagang dapat katakutan ay ang mga matitinding reaksyon gaya ng edema ni Quincke (lalo na sa larynx, na sinamahan ng matinding pagkasakal hanggang sa kawalan ng kakayahan na huminga) at anaphylactic shock. Samakatuwid, ang gamot ay maaari lamang ibigay pagkatapos maisagawa ang isang allergy test.

Posible rin ang mga cross-reaksyon. Ang mga antibiotics ng beta-lactam, ang pag-uuri kung saan ay nagpapahiwatig ng pagkakaroon ng isang malaking bilang ng mga grupo ng mga gamot, ay halos magkapareho sa istraktura sa bawat isa, na nangangahulugang kung ang isa sa kanila ay hindi pagpaparaan, ang lahat ng iba ay makikita din ng katawan. bilang isang allergen.

Ilang salita tungkol sa mga salik na nagpapataas ng resistensya sa bacteria

Ang unti-unting pagbaba sa bisa ng mga antibacterial na gamot (kabilang ang mga beta-lactam antibiotic) ay dahil sa hindi makatwirang dalas ng mga ito at kadalasang hindi tamang reseta. Ang isang hindi kumpletong kurso ng paggamot, ang paggamit ng mga maliliit na therapeutic dosis ay hindi nakakatulong sa pagbawi, ngunitbigyan ang mga microorganism ng pagkakataon na "magsanay", mag-imbento at bumuo ng mga paraan ng proteksyon laban sa mga droga. Kaya nakakapagtaka ba na ang huli ay nagiging hindi epektibo sa paglipas ng panahon?

Bagaman ngayon ang mga antibiotic ay hindi ibinibigay sa mga parmasya nang walang reseta, maaari mo pa ring makuha ang mga ito. At nangangahulugan ito na ang self-medication at ang mga problema na nauugnay dito (ang paggamit ng parehong gamot sa lahat ng oras, hindi makatwirang pagkagambala sa kurso ng therapy, hindi tamang napiling mga dosis, atbp.) ay mananatili, na lumilikha ng mga kondisyon para sa paglilinang ng mga lumalaban na mga strain.

Antibiotics ng beta-lactam group
Antibiotics ng beta-lactam group

Hindi rin mapupunta kahit saan ang flora ng ospital, na magkakaroon ng pagkakataong aktibong makipag-ugnayan sa iba't ibang gamot at mag-imbento ng mga bagong paraan upang malabanan ang mga ito.

Ano ang gagawin? Huwag magpagamot sa sarili, sundin ang mga rekomendasyon ng dumadating na manggagamot: uminom ng mga gamot hangga't kinakailangan, at sa tamang dosis. Siyempre, mas mahirap labanan ang nosocomial flora, ngunit posible pa rin. Ang paghihigpit ng sanitary standards at ang mahigpit na pagpapatupad ng mga ito ay magbabawas sa posibilidad na lumikha ng mga paborableng kondisyon para sa pagpaparami ng lumalaban na flora.

Ilang salita bilang konklusyon

Napakalawak na paksa - beta-lactam antibiotics. Ang pharmacology (ang agham ng mga gamot at ang epekto nito sa katawan) ay naglalaan ng ilang mga kabanata sa kanila, na kinabibilangan ng hindi lamang isang pangkalahatang paglalarawan ng grupo, ngunit naglalaman din ng isang paglalarawan ng mga pinakatanyag na kinatawan nito. Ang artikulong ito ay hindi sinasabing kumpleto, sinusubukan lamang nitong ipakilala ang pangunahingmga sandali na kailangan mong malaman tungkol sa mga gamot na ito.

Maging malusog at huwag kalimutan: bago gamitin ito o ang antibiotic na iyon, maingat na basahin ang mga tagubilin at mahigpit na sundin ang mga rekomendasyon, at mas mabuti, kumunsulta sa isang espesyalista.

Inirerekumendang: