Ang Carboanhydrase inhibitors ay mga diuretics na hindi ginagamit bilang diuretics o diuretics. Ang indikasyon para sa appointment ng mga gamot na ito ay glaucoma. Tingnan natin ang pinakasikat sa kanila.
Acetazolamide (Acetazolamide)
May diuretic na katangian. Pinipigilan nito ang carbonic anhydrase ng proximal renal tubules, binabawasan ang reabsorption ng K, Na at mga water ions (nagdudulot ng pagtaas ng diuresis), humahantong sa pagbaba sa BCC at metabolic acidosis. Pinipigilan ang carbonic anhydrase ng ciliary body at humahantong sa pagbawas sa intraocular pressure, at binabawasan din ang pagtatago ng aqueous humor, nagiging sanhi ng aktibidad na antiepileptic sa utak. Ito ay may mahusay na pagsipsip mula sa gastrointestinal tract, sa Cmax ng dugo pagkatapos ng dalawang oras. Ang pagkilos ay maaaring tumagal ng hanggang 12 oras. Binabawasan ang IOP ng 40-60% at binabawasan ang paggawa ng intraocular fluid.
Mga indikasyon at dosis
Mga pangunahing indikasyon: ophthalmohypertension, glaucoma. Para sa glaucoma, kumuha ng 0.125-0.25 g pasalita 1-3 beses sa isang araw bawat ibang araw sa loob ng 5 araw, pagkatapos nito ay kinakailangan.dalawang araw na pahinga.
Mga side effect: pagduduwal, kawalan ng gana sa pagkain, pagtatae, allergy, kapansanan sa pakiramdam ng pagpindot, paresthesia, tinnitus, antok. Ang lahat ng ito ay maaaring mapukaw ng mga inhibitor ng carbonic anhydrase. Ang mga gamot ay mayroon ding mga kontraindikasyon. Ang mga ito ay hypersensitivity (kabilang ang sulfonamides), Addison's disease, tendency sa acidosis, talamak na sakit sa atay at bato, pagbubuntis, diabetes mellitus, uremia..
Drug: Polish-produced Polpharma "Diakarb" tablets, 0.5 g bawat isa.
Dorzolamide (dorzolamide)
Pinipigilan ang aktibidad ng isoenzyme II carbonic anhydrase (nagsisimula sa reversible hydration reaction ng carbon dioxide at carbonic acid dehydration) ng ciliary eye body. Ang pagtatago ng intraocular moisture ay bumababa ng 50%, ang pagbuo ng mga bicarbonate ions ay bumabagal, at ang transportasyon ng tubig at sodium ay bahagyang nabawasan. Bumababa ng 38% ang produksyon ng intraocular fluid, na hindi nakakaapekto sa pag-agos.
Pumapasok sa eyeball pangunahin sa pamamagitan ng limbus, sclera o cornea. Bahagyang hinihigop sa vascular system mula sa mauhog lamad ng mata (marahil ang paglitaw ng diuretiko at iba pang mga epekto na katangian ng sulfonamides). Matapos makapasok ang sangkap sa dugo, mabilis itong tumagos sa mga erythrocytes, na naglalaman ng isang malaking halaga ng carbonic anhydrase II. Ang Dorzolamide ay 33% na nakagapos sa mga protina ng plasma. Ipinapakita nito ang maximum na hypotensive effect pagkatapos ng instillation pagkatapos ng 2 oras at pinapanatili ito sa loob ng 12 oras. Sainstillation hanggang 2 beses sa isang araw binabawasan ang intraocular pressure sa pamamagitan ng 9-21%, at kapag instilled 3 beses sa isang araw - sa pamamagitan ng 14-24%. Ang pagbaba sa intraocular pressure kapag gumagamit ng 2% na solusyon ay maaaring umabot sa maximum na 4.5-6.1 millimeters ng mercury. Ang isang 3% na solusyon ay hindi gaanong epektibo dahil mas mabilis itong mahuhugasan mula sa conjunctival cavity, dahil nagdudulot ito ng matinding lacrimation. Sa kumbinasyon ng appointment ng timolol, mayroon itong karagdagang binibigkas na epekto mula 13 hanggang 21%. Ang mga carbonic anhydrase inhibitor ay may kaunting epekto sa presyon ng dugo at tibok ng puso. Ang mga diuretics ng pangkat na ito ay hindi ginagamit para sa kanilang nilalayon na layunin. Higit pa tungkol diyan mamaya.
Mga indikasyon at dosis
Mga indikasyon: pangunahin at pangalawang open-angle glaucoma, ophthalmohypertension. Ang gamot ay ipinahiwatig ng 1 drop 2-3 beses sa isang araw. Side effect: paresthesia, pagbaba ng timbang, depression, skin rashes, aplastic anemia, agranulocytosis, pagkapagod, sakit ng ulo, toxic epidermal necrolysis, kapaitan sa bibig, pagduduwal, pagtaas ng kapal ng kornea, iridocyclitis, blepharitis, keratitis, conjunctivitis, photophobia, malabong paningin, pangangati at pangingilig sa mga mata, discomfort, Stevens-Johnson syndrome, pagkasunog, lacrimation.
Itong carbonic anhydrase inhibitor (patak sa mata) ay may mga sumusunod na contraindications: hypersensitivity (kabilang ang sulfonamides), pagkabata, talamak na sakit sa atay at bato, pagbubuntis at pagpapasuso. Drug: eye drops"Trusopt", na naglalaman ng 20 mg ng dorzolamide hydrochloride sa 1 ml ng isang solusyon. Kapasidad ng bote - 5 ml. Ginawa sa Netherlands ni Merck Sharp at Dohme.
Carboanhydrase inhibitors: Brinzolamide (brinzolamide)
Ang pinakabagong carbonic anhydrase blocker na may kakayahan, kapag inilapat nang topically, na makabuluhang bawasan at kontrolin ang IOP. Ang Brinzolamide ay may mataas na selectivity para sa carbonic anhydrase II at ang pinaka-angkop na pisikal na katangian upang makapasok nang epektibo sa mata. Kung ihahambing sa dorzolamide at acetozolamide, natagpuan na ang brinzolamide ay ang pinaka-makapangyarihang sangkap sa grupo ng carbonic anhydrase inhibitor. Mayroong katibayan na ang lokal o intravenous na aplikasyon ng brinzolamide ay humahantong sa isang pagpapabuti sa ONH. Pinabababa rin nito ang IOP ng average na 20%. Hindi lahat ng carbonic anhydrase inhibitor ay gumagana sa ganitong paraan. Ang mekanismo ng pagkilos ng brinzolamide ay natatangi.
Mga indikasyon at dosis
Mga indikasyon para sa paggamit: ophthalmohypertension, open-angle glaucoma. Ginagamit 2 beses sa isang araw, patak ng patak.
Mga side effect: perversion ng lasa, sensasyon ng banyagang katawan, malabong paningin pagkatapos ng instillation (pansamantala) at nasusunog na sensasyon. Mas mahusay na lokal na kinukunsinti kaysa dorzolamide. Contraindications: hypersensitivity sa mga bahagi ng gamot (kabilang ang sulfonamides), pagkabata, pagbubuntis at pagpapasuso.
Drug: Azopt eye drops na naglalaman ng 10 mg ng brinzolamide sa 1 ml ng suspension. Kapasidadvial ay 5 ml. Ginawa sa USA ni Alcon.
Ano ang iba pang mga carbonic anhydrase inhibitor na naroon?
Prostaglandin derivatives
Ang Latanoprost (latanoprost) ay isang selective prostaglandin receptor agonist. Pinapataas ang pag-agos ng intraocular fluid sa pamamagitan ng choroid ng eyeball, na humahantong sa pagbaba ng intraocular pressure. Hindi nakakaapekto sa produksyon ng aqueous humor. Maaaring magbago ang laki ng mag-aaral, ngunit bahagya lamang. Kapag instilled, tumagos ito sa anyo ng isopropyl ether sa pamamagitan ng cornea at na-hydrolyzed doon sa estado ng isang biologically active acid, na maaaring matukoy sa unang 4 na oras sa intraocular fluid at sa plasma sa unang oras. 0.16l/kg – dami ng pamamahagi. Dalawang oras pagkatapos ng attachment, ang pinakamataas na konsentrasyon ng sangkap sa aqueous humor ay naabot, pagkatapos nito ay ipinamahagi muna sa anterior segment, iyon ay, ang mga eyelid at conjunctiva, at pagkatapos ay pumapasok sa posterior segment (sa isang maliit na halaga). Ang aktibong anyo sa mga tisyu ng mata ay halos hindi na-metabolize, pangunahin ang biotransformation ay nangyayari sa atay. Ang mga metabolite ay nakararami na pinalabas sa ihi. Isaalang-alang ang ilan pang carbonic anhydrase inhibitor.
Unoprostone
Ang Isopropyl unoprostone ay isang docosanoid derivative na mabilis na nagpapababa ng intraocular pressure (IOP) sa pamamagitan ng isang bagong mekanismo ng pharmacological. Nang hindi binabago ang oras ng paggawa ng intraocular fluid, pinapadali nito ang pag-agos nito. Ipinakita ng mga pag-aaral na kumpara sa 0.5% maleatetimolol, ang isopropyl unoprostone ay may katulad o mas mataas na aktibidad na may kaugnayan sa pagpapababa ng IOP. Ang gamot ay hindi nakakaapekto sa tirahan at hindi nagiging sanhi ng pagbaba ng daloy ng dugo sa mga tisyu ng mata, miosis o mydriasis; Ang pagkaantala sa pagbabagong-buhay ng corneal ay hindi rin nakita. Pagkatapos ng topical application, hindi natukoy sa plasma ang hindi nabagong isotropil unoprostone.
Carboanhydrase inhibitors para sa glaucoma ay dapat lamang na inireseta ng doktor, hindi katanggap-tanggap ang self-medication.
