Sa psychiatric practice, isang medyo malaking grupo ng mga pharmacological na gamot ang ginagamit. Ang psychiatry ay gumagamit ng mga tranquilizer nang higit kaysa sa iba pang larangang medikal. Ngunit hindi lamang ginagamit ang mga ito sa paggamot sa mga sakit na psychopathic.
Kaya ano ang mga tranquilizer, paano gumagana ang anxiolytics, at saan ginagamit ang mga ito?
Ang uri ng gamot na ito, kasama ng neuroleptics, ay kabilang sa klase ng mga psychotropic na gamot ng isang mapang-aping uri ng impluwensya.
Makasaysayang background
Ang pagbuo ng mga unang gamot ng grupong ito ay nagsimula noong 1950s. Kasabay nito, ipinanganak ang siyentipikong psychopharmacology. Ang mekanismo ng pagkilos ng mga tranquilizer ay nagsimula lamang na pag-aralan. Ang kasaysayan ng aplikasyon ay nagsimula sa pagpapakilala ng Meprotan (Meprobamate) sa medikal na kasanayan noong 1958 at Elenium (Chlordiazepoxide) noong 1959. Noong 1960, ang "Diazepam" ay inilabas sa merkado ng pharmacological, ito rin"Sibazon" o "Relium".
Sa kasalukuyan, ang pangkat ng mga tranquilizer ay may kasamang higit sa 100 gamot. Ngayon sila ay aktibong pinapabuti.
Tranquilizers (anxiolytics) ay ginagamit upang bawasan ang antas ng pagsalakay, pagkabalisa, pagkabalisa, emosyonal na pagkabalisa. Ang mga ito ay madalas na inireseta para sa paggamot ng mga neuroses, bilang isang premedication bago ang isang operasyon ng kirurhiko. Ang mga benzodiazepine ay ang pinakamalawak na grupo ng mga tranquilizer na mabisang ginagamit upang mapawi ang mga cramp ng kalamnan at sa paggamot ng epilepsy.
Hindi pa rin malinaw ang mga mekanismo ng pagkilos ng mga tranquilizer. Ngunit hindi nito pinipigilan ang kanilang malawakang paggamit. Maliban doon, medyo maayos ang pagkaka-uri ng mga ito.
Mga Tranquilizer: pag-uuri
Ang mekanismo ng pagkilos ay ang unang kondisyon kung saan nahahati ang mga tranquilizer sa tatlong grupo:
1. Benzodiazepines (benzodiazepine receptor agonists). Ang mga tranquilizer na ito ay inuri naman ayon sa kanilang mekanismo ng pagkilos at tagal ng pagkilos:
a.
- short-term (mas mababa sa 6 na oras);
- average na tagal (6 hanggang 24 na oras);
- Mahabang exposure (24 hanggang 48 oras).
b.
Mga tampok ng biotransformation (may porma o walang FAM).
v.
Ayon sa kalubhaan ng sedative-hypnotic effect (maximum o minimum).
g.
Bilis ng pagsipsip sa gastrointestinal tract (mabilis, mabagal, intermediate absorption).
2. Serotonin receptor agonists.
3. Mga sangkap ng iba't ibang uri ng pagkilos.
Paglalarawan ng mekanismo ng pagkilos ng mga tranquilizer sa medikal na literatura ay karaniwang nagmumula sa katotohanan na ang mga ito ay mga psychopharmacological agent na idinisenyo upang mabawasan ang emosyonal na tensyon, takot, at pagkabalisa. Gayunpaman, hindi lang iyon. Ang mga tranquilizer ay dinisenyo hindi lamang para kalmado. Ang mekanismo ng pagkilos ng mga tranquilizer ay nauugnay sa kanilang kakayahang pahinain ang mga proseso ng malakas na paggulo ng hypothalamus, thalamus, limbic system. Pinapahusay nila ang mga proseso ng mga panloob na inhibitory synapses. Kadalasang ginagamit ang mga ito sa paggamot sa mga sakit na walang kaugnayan sa psychiatry.
Halimbawa, ang epekto ng muscle relaxant ay mahalaga hindi lamang sa paggamot ng mga sakit na neurological, kundi pati na rin sa anesthesiology. Ang ilang mga sangkap ay maaaring maging sanhi ng pagpapahinga ng makinis na kalamnan, na ginagawang angkop ang mga ito para sa paggamot ng iba't ibang sakit na sinamahan ng mga spasms, tulad ng ulcerative manifestations ng gastrointestinal tract.
Benzodiazepines
Ito ang pinakakaraniwan at malawak na pangkat ng mga klasikal na anxiolytics. Ang mga tranquilizer na ito ay may hypnotic, sedative, anxiolytic, muscle relaxant, amnestic at anticonvulsant effect. Para sa mga benzodiazepine tranquilizer, ang mekanismo ng pagkilos na nauugnay sa kanilang epekto sa limbic system at, sa ilang mga lawak, sa mga seksyon ng brainstem ng reticular pharmacy at hypothalamus, isang pagtaas sa GABAergic inhibition sa central nervous system ay katangian. Ang mga gamot na ito ay may nakapagpapasiglang epekto sa benzodiazepine receptorchloride channel ng GABA-ergic complex, na humahantong sa mga pagbabago sa conformational sa mga receptor at pagtaas ng bilang ng mga channel ng chloride. Siyanga pala, ang mga barbiturates, hindi tulad ng mga benzodiazepine, ay nagpapataas ng tagal ng pagbubukas.
Ang daloy ng mga chloride ions sa loob ng mga cell ay tumataas, ang affinity (affinity) ng GABA sa mga receptor ay tumataas. Dahil lumalabas ang labis na negatibong singil (chlorine) sa panloob na ibabaw ng cell membrane, magsisimula ang pagsugpo sa pagkasensitibo ng neuronal at hyperpolarization nito.
Kung nangyari ito sa antas ng pataas na bahagi ng reticular formation ng stem ng utak, isang sedative effect ang bubuo, at kung ito ay nangyayari sa antas ng limbic system - anxiolytic (tranquilizing). Ang pagbabawas ng emosyonal na stress, pag-aalis ng pagkabalisa, takot, isang hypnotic effect ay nilikha (tumutukoy sa night tranquilizers). Nagkakaroon ng muscle relaxant effect (muscle-relaxing) dahil sa epekto ng benzodiazepines sa polysynaptic spinal reflexes at pagsugpo sa regulasyon ng mga ito.
Kahinaan ng benzodiazepines
Kahit na inilapat sa gabi, sa araw ay maaaring may natitirang epekto ng kanilang pagkilos, na kadalasang ipinapakita ng pagkahilo, kawalang-interes, pagkapagod, pag-aantok, pagtaas ng oras ng reaksyon, pagbaba ng pagkaalerto, pagkabalisa, pagkasira ng koordinasyon.
Nagkakaroon ng resistensya (tolerance) sa mga gamot na ito, kaya ang pagtaas ng dosis ay kinakailangan sa paglipas ng panahon.
Batay sa nakaraang talata, nailalarawan ang mga ito ng withdrawal syndrome na nagpapakita mismopaulit-ulit na insomnia. Pagkatapos ng mahabang panahon ng pagpasok, pagkamayamutin, pagkagambala sa atensyon, pagkahilo, panginginig, pagpapawis, dysphoria ay sumasama sa insomnia.
Benzodiazepines overdose
Sa mga overdose, hallucinations, muscle atony (relaxation), articulation disorder, at pagkatapos ng pagtulog, coma, depression ng cardiovascular at respiratory functions, nangyayari ang pagbagsak. Sa kaso ng labis na dosis, ginagamit ang Flumazenil, na isang benzodiazepine antagonist. Hinaharangan nito ang mga benzodiazepine receptor at ganap na binabawasan o inaalis ang mga epekto.
Serotonin receptor agonists
Ang "Buspirone" ay kabilang sa pangkat ng mga serotonin receptor agonist. Ang mekanismo ng pagkilos ng tranquilizer na "Buspirone" ay nauugnay sa isang pagbawas sa synthesis at pagpapalabas ng serotonin, pati na rin ang pagbawas sa aktibidad ng mga serotonergic neuron. Hinaharang ng gamot ang post- at presynaptic dopamine D2 receptors, pinabilis ang paggulo ng mga dopamine neuron.
Ang epekto ng paggamit ng "Buspirone" ay unti-unting umuunlad. Wala itong hypnotic, muscle-relaxing, sedative, anticonvulsant effect. Halos walang kakayahang magdulot ng pagkalulong sa droga.
Mga sangkap ng iba't ibang uri ng pagkilos
Ang mekanismo ng pagkilos ng tranquilizer na "Benactizine" ay dahil sa katotohanan na ito ay isang M, N-anticholinergic. Mayroon itong sedative effect, na diumano'y sanhi ng blockade ng M-cholinergic receptors sa reticular na bahagi ng utak.utak.
Ito ay may katamtamang local anesthetic, antispasmodic effect. Pinipigilan ang mga epekto ng excitatory vagus nerve (binabawasan ang pagtatago ng mga glandula, binabawasan ang tono ng makinis na kalamnan), ubo reflex. Dahil sa impluwensya sa mga epekto ng excitatory vagus nerve, ang "Benactizin" ay kadalasang ginagamit upang gamutin ang mga sakit na nangyayari sa makinis na kalamnan, tulad ng ulcerative pathologies, cholecystitis, colitis, atbp.
Sleeping pills tranquilizers
Tranquilizers-hypnotics: ang pangunahing mekanismo ng pagkilos sa katawan ay nauugnay sa isang hypnotic effect. Kadalasang ginagamit ang mga ito upang itama ang mga karamdaman sa pagtulog. Kadalasan ang mga tranquilizer ng iba pang mga grupo ay ginagamit bilang mga tabletas sa pagtulog ("Relanium", "Phenazpem"); antidepressants ("Remeron", "Amitriptyline"); neuroleptics ("Aminazine", "Chlorprothixen", "Sonapax"). Ang ilang grupo ng mga antidepressant ay inireseta sa gabi ("Lerivon", "Remeron", "Fevarin"), dahil ang epekto ng pag-aantok mula sa mga ito ay lumalakas nang husto.
Ang hypnotics ay nahahati sa:
- benzodiazepines;
- barbiturates;
- melatonin, ethanolamines;
- non-benzodiazepine hypnotics.
Imidazopyridines
Ngayon ay may bagong henerasyon ng mga tranquilizer, na nahahati sa isang bagong grupo ng imidazopyridines (nonbenzodiazepines). Kabilang dito ang Zolpidem("Sanval"). Ito ay nakikilala sa pamamagitan ng hindi bababa sa toxicity, kakulangan ng pagkagumon, hindi ito nakakagambala sa pag-andar ng paghinga sa panahon ng pagtulog at hindi nakakaapekto sa pagpupuyat sa araw. Ang "Zolpidem" ay nagpapaikli sa oras ng pagtulog at ginagawang normal ang mga yugto ng pagtulog. Ito ay may pinakamainam na epekto sa mga tuntunin ng tagal. Ay ang pamantayan para sa paggamot ng insomnia.
Mekanismo ng pagkilos ng mga tranquilizer: pharmacology
"Medazepam". Nagiging sanhi ito ng lahat ng mga epekto na katangian ng benzodiazepines, gayunpaman, ang mga sedative-hypnotic at myorealixant na epekto ay hindi gaanong naipahayag. Ang Medazepam ay itinuturing na pampakalma sa araw.
"Xanax" ("Alprazolam"). Halos walang sedative effect. Sa madaling sabi ay pinapawi ang mga damdamin ng takot, pagkabalisa, pagkabalisa, depresyon. Mabilis na hinihigop. Ang pinakamataas na konsentrasyon ng sangkap sa dugo ay nangyayari 1-2 oras pagkatapos ng paglunok. May kakayahang maipon sa katawan sa mga taong may kapansanan sa paggana ng bato at atay.
"Phenazepam". Isang kilalang tranquilizer na na-synthesize sa USSR. Lumilitaw na mayroon itong lahat ng mga epekto na katangian ng benzodiazepines. Ito ay inireseta bilang isang pampatulog, gayundin para sa pag-alis ng pag-alis ng alak (withdrawal syndrome).
"Diazepam" ("Seduxen", "Sibazon", "Relanium"). Ito ay may binibigkas na anticonvulsant at muscle-relaxing effect. Madalas itong ginagamit upang mapawi ang mga convulsion, epileptic seizure. Hindi gaanong karaniwang ginagamit bilangpampatulog.
"Oxazepam" ("Nozepam", "Tazepam"). Ito ay katulad ng pagkilos sa Diazepam, ngunit ito ay hindi gaanong aktibo. Mahina ang anticonvulsant at muscle relaxant effect.
"Chlordiazepoxide" ("Librium", "Elenium", "Chlosepide"). Ito ay kabilang sa unang klasikal na benzodiazepines. Mayroon itong lahat ng positibo at negatibong epekto na katangian ng benzodiazepines.
